脂肪酸アミド加水分解酵素の阻害剤

专利摘要:
本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかに包含される化合物、およびその医薬的に許容される組成物、またはこれらの亜種を提供する。また、本発明は、治療に有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかを有する化合物、または化合物を含む組成物、またはこれらの亜種を、処置が必要な患者に投与することによる、ＦＡＡＨが媒介する疾患、障害または状態を処置する方法を提供する。さらに、本発明は、治療に有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかを有する化合物、または化合物を含む組成物、またはこれらの亜種を、処置が必要な患者に投与することによる、ＦＡＡＨを阻害する方法を提供する。
公开号:JP2011516564A
申请号:JP2011504146
申请日:2009-04-08
公开日:2011-05-26
发明作者:キャサリン；エー． エバンス，；アルフレド；シー． カストロ，；ルイス グレニアー，；マイケル；ジェイ． グローガン，；ダニエル；エー． スナイダー，；トーマス；ティー． ティビッツ，；マーク；エル． ベンケ，；タオ リュー，
申请人:インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド；
IPC主号:A61K31-69

专利说明:

[0001] 脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）は、オレアミド加水分解酵素およびアナンダミドアミド加水分解酵素とも呼ばれ、オレアミドおよびアナンダミドを含む、脂肪酸一級アミドおよびエタノールアミドを分解する、内在性膜タンパク質である。ＦＡＡＨは、神経制御をつかさどる脂肪酸アミドをその作用部位で分解し、脂肪酸アミドの制御機能に密接に関与している。]
[0002] ＦＡＡＨは、多くの生体プロセスに関与していることが示されており、これを阻害することは、種々の状態の処置に有効であることが示されている。例えば、ＦＡＡＨを阻害することは、慢性疼痛、急性疼痛、神経障害痛、不安神経症、鬱病、摂食行動、運動障害、緑内障、神経保護に関連する疾患および心疾患の処置に有用であることが示されている。しかし、現行のＦＡＡＨ阻害剤は、ｉｎ ｖｉｖｏ研究および治療用途で必要な標的への選択性に欠け、生体活性および／バイオアベイラビリティが不足している。したがって、今日まで、ＦＡＡＨ阻害剤の治療への可能性は、本質的にまだ開拓されていない状態である。]
課題を解決するための手段

[0003] 本明細書に記載する化合物、その医薬的に許容される組成物は、脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）の有効な阻害剤である。このような化合物は、式（Ｉ）の化合物]
[0004] に包含されるか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグに包含され、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｌ１、Ｘ、環Ａ、Ｒ１、ＲＡおよびｎは、本明細書に定義されるとおりである。]
[0005] 特定の実施形態では、環Ａは、Ｃ３〜１０カルボシクリル基またはＣ６〜１０アリール基である。ある実施形態では、環Ａは、フェニルである。他の実施形態では、環Ａは、３〜１０員環ヘテロシクリル基または５〜１０員環ヘテロアリール基である。ある実施形態では、環Ａは、単環であり、他の実施形態では、環Ａは、二環である。]
[0006] 特定の実施形態では、ＲＡは、環Ｂであり、すなわち、式（ＩＩ）に包含される化合物]
[0007] を与えるか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを与え、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｌ１、Ｘ、環Ａ、環Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、ｎおよびｍは、本明細書に定義されるとおりである。特定の実施形態では、環Ｂは、３〜１０員環ヘテロシクリル基または５〜１０員環ヘテロアリール基である。ある実施形態では、環Ｂは、単環であり、他の実施形態では、環Ｂは、二環である。]
[0008] さらに、処置が必要な患者に、治療に有効な量の本明細書で提供する化合物またはその医薬組成物を投与することによる、過剰なＦＡＡＨ活性に関連する状態を処置する方法が提供される。]
[0009] さらに、処置が必要な患者に、治療に有効な量の本明細書で提供する化合物またはその医薬的に許容される組成物を投与することによる、患者においてＦＡＡＨを阻害する方法が提供される。]
[0010] （配列識別番号）]
[0011] ]
[0012] １．化合物の一般的な記載
例えば、ボロン酸、ボロン酸エステル、ボリン酸またはボリン酸エステルの頭部基のような、少なくとも１つのＬｅｗｉｓ酸系ホウ素頭部基を含むＦＡＡＨ阻害剤が提供される。このような化合物としては、式（Ｉ）の化合物]
[0013] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグが挙げられ、
式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリールまたは場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、このホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり；Ｚ２と環Ａとで、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｌ１は、共有結合、場合により置換された直鎖または分枝鎖のＣ１〜６アルキレン、または場合により置換された直鎖または分枝鎖のＣ２〜６アルケニレン部分であり；
環Ａは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、上述のＣ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
ＲＡは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、または以下の式を有する環Ｂであり：]
[0014] 式中、環Ｂは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２、３、４または５である。]
[0015] 特定の実施形態では、ＲＡは、環Ｂであり、すなわち、式（ＩＩ）によって包含される化合物]
[0016] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであり、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｌ１、Ｘ、環Ａ、環Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、ｎおよびｍは、本明細書に定義されるとおりである。]
[0017] 特定の実施形態では、環Ａは、Ｃ３〜１０カルボシクリル基またはＣ６〜１０アリール基である。ある実施形態では、環Ａは、フェニルである。他の実施形態では、環Ａは、３〜１０員環ヘテロシクリル基または５〜１０員環ヘテロアリール基である。ある実施形態では、環Ａは、単環であり、他の実施形態では、環Ａは、二環である。]
[0018] 特定の実施形態では、環Ｂは、３〜１０員環ヘテロシクリル基または５〜１０員環ヘテロアリール基である。ある実施形態では、環Ｂは、単環であり、他の実施形態では、環Ｂは、二環である。例えば、特定の実施形態では、環Ｂは、５〜６員環の単環ヘテロアリール基であり、他の実施形態では、環Ｂは、９〜１０員環の二環ヘテロアリール基である。]
[0019] ２．化合物および定義
特定の官能基および化学用語の定義を、以下にさらに詳細に記載する。化学元素は、Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｐｈｙｓｉｃｓ、７５版の表紙内側にあるｔｈｅ Ｐｅｒｉｏｄｉｃ Ｔａｂｌｅ ｏｆ ｔｈｅ Ｅｌｅｍｅｎｔｓ，ＣＡＳ ｖｅｒｓｉｏｎによって特定されており、特定の官能基は、一般的に、この本に記載されるように定義されている。さらに、有機化学の一般的な原理、ならびに特定の官能基部分および反応性は、Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ｔｈｏｍａｓ Ｓｏｒｒｅｌｌ、Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｂｏｏｋｓ、Ｓａｕｓａｌｉｔｏ、１９９９；ＳｍｉｔｈおよびＭａｒｃｈ、Ｍａｒｃｈ’ｓ Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第５版、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、２００１；Ｌａｒｏｃｋ、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ、ＶＣＨ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，Ｉｎｃ．、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、１９８９；およびＣａｒｒｕｔｈｅｒｓ、Ｓｏｍｅ Ｍｏｄｅｒｎ Ｍｅｔｈｏｄｓｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第３版、Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｐｒｅｓｓ、Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ、１９８７に記載されている。]
[0020] 本発明の特定の化合物は、１個以上の不斉中心を含んでいてもよく、したがって、種々の異性体形態、例えば、立体異性体および／またはジアステレオマーで存在してもよい。したがって、提供される化合物、およびその医薬的に許容される組成物は、個々のエナンチオマー、ジアステレオマーまたは幾何異性体の形態で存在してもよく、または立体異性体の混合物の形態で存在してもよい。特定の実施形態では、本発明の化合物は、エナンチオピュアな化合物であってもよい。他の特定の実施形態では、立体異性体またはジアステレオマーの混合物が提供される。]
[0021] さらに、本明細書に記載するような特定の化合物は、他の意味であると示されていない限り、Ｚ異性体またはＥ異性体のいずれかとして存在し得る１個以上の二重結合を有していてもよい。本発明は、さらに、他の異性体を実質的に含まない個々の異性体として、上述の化合物を包含し、または、種々の異性体の混合物、例えば、立体異性体のラセミ混合物として包含する。]
[0022] 特定のエナンチオマーが好ましい場合、ある実施形態では、対応するエナンチオマーを実質的に含まない状態で提供されてもよく、これは、「光学純度が高い」とも呼ばれることがある。「光学純度が高い」は、本明細書で使用される場合、化合物が、非常に高い比率の１個のエナンチオマーで構成されていることを意味する。特定の実施形態では、化合物は、少なくとも約９０重量％の好ましいエナンチオマーで構成されている。他の実施形態では、化合物は、少なくとも約９５重量％、９８重量％または９９重量％の好ましいエナンチオマーで構成されている。好ましいエナンチオマーは、キラル高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）、およびキラル塩を生成し、結晶化する方法、または不斉合成によって調製する方法を含む、当業者に知られている任意の方法によって、ラセミ混合物から単離されてもよい。例えば、Ｊａｃｑｕｅｓら、Ｅｎａｎｔｉｏｍｅｒｓ，Ｒａｃｅｍａｔｅｓ ａｎｄ Ｒｅｓｏｌｕｔｉｏｎｓ（Ｗｉｌｅｙ Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、１９８１）；Ｗｉｌｅｎ、Ｓ．Ｈ．ら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ ３３：２７２５（１９７７）；Ｅｌｉｅｌ，Ｅ．Ｌ．、Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｃａｒｂｏｎ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ（ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ、ＮＹ、１９６２）；およびＷｉｌｅｎ，Ｓ．Ｈ．、Ｔａｂｌｅｓ ｏｆ Ｒｅｓｏｌｖｉｎｇ Ａｇｅｎｔｓ ａｎｄ Ｏｐｔｉｃａｌ Ｒｅｓｏｌｕｔｉｏｎｓ、ｐ．２６８（Ｅ．Ｌ．Ｅｌｉｅｌ編集、Ｕｎｉｖ． ｏｆ Ｎｏｔｒｅ Ｄａｍｅ Ｐｒｅｓｓ、Ｎｏｔｒｅ Ｄａｍｅ、ＩＮ １９７２）。]
[0023] ある範囲をもつ値が列挙されている場合、その範囲に含まれるそれぞれの値または部分的な範囲を包含することを意図している。例えば、「Ｃ１〜６アルキル」は、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ１〜６、Ｃ１〜５、Ｃ１〜４、Ｃ１〜３、Ｃ１〜２、Ｃ２〜６、Ｃ２〜５、Ｃ２〜４、Ｃ２〜３、Ｃ３〜６、Ｃ３〜５、Ｃ３〜４、Ｃ４〜６、Ｃ４〜５、Ｃ５〜６のアルキルを包含することを意図している。]
[0024] 本明細書で使用される場合、「直接的な結合」または「共有結合」は、単結合を指す。]
[0025] 本明細書で使用される場合、用語「ボロン酸」は、−Ｂ（ＯＨ）２部分を含む、任意の化学化合物を指す。アリールボロン酸化合物は、ボロン酸部分を脱水することによって、オリゴマー無水物を簡単に形成する（例えば、Ｓｎｙｄｅｒら、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．（１９５８）８０：３６１１を参照）。したがって、内容から他の意味であることが明らかでない限り、用語「ボロン酸」は、明確に、これらに限定されないが、二量体、三量体、四量体、およびこれらの混合物を含む、遊離ボロン酸、オリゴマー無水物を包含することを意図している。]
[0026] 用語「ボロン酸エステル」、「ボリン酸」、「ボリン酸エステル」は、それぞれ、−Ｂ（ＯＲ）２部分、−Ｂ（Ｒ）ＯＨ部分および−Ｂ（Ｒ）ＯＲ部分を指すと当該技術分野で理解されている用語であり、ここで、Ｒは、水素以外の基である（例えば、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル（ｃａｒｂｏｃｙｃｙｌ）、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｙｌ）、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール基であるか、または、２個のＲ基が合わせられて、場合により置換された窒素、酸素または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を場合により含有する５〜８員環を形成する）。]
[0027] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「ハロ」および「ハロゲン」は、フッ素（フルオロ、−Ｆ）、塩素（クロロ、−Ｃｌ）、臭素（ブロモ、−Ｂｒ）、またはヨウ素（ヨード、−Ｉ）を指す。]
[0028] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「アルキル」は、１〜８個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の一価の飽和炭化水素基を指す（「Ｃ１〜８アルキル」）。ある実施形態では、アルキル基は、１〜６個の炭素原子を有していてもよい（「Ｃ１〜６アルキル」）。ある実施形態では、アルキル基は、１〜４個の炭素原子を有していてもよい（「Ｃ１〜４アルキル」）。Ｃ１〜４アルキル基の例としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルが挙げられる。Ｃ１〜６アルキル基の例としては、上述のＣ１〜４アルキル基、ならびにペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシルなどが挙げられる。アルキル基のさらなる例としては、ヘプチル、オクチルなどが挙げられる。他の意味であると明記されていない限り、それぞれの場合の「場合により置換された」アルキル基は、独立して、置換されていないか、または以下に示すような１〜５個の基で置換されている。]
[0029] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「アルケニル」は、２〜８個の炭素原子と、１個以上の炭素−炭素二重結合とを含む、直鎖または分枝鎖の一価の炭化水素基を指す（「Ｃ２〜８アルケニル」）。ある実施形態では、アルケニル基は、２〜６個の炭素原子を有していてもよい（「Ｃ２〜６アルケニル」）。ある実施形態では、アルケニル基は、２〜４個の炭素原子を有していてもよい（「Ｃ２〜４アルケニル」）。１個以上の炭素−炭素二重結合は、内部にあってもよく（例えば、２−ブテニルのように）、末端にあってもよい（例えば、１−ブテニルのように）。Ｃ２〜４アルケニル基の例としては、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、ブタジエニルなどが挙げられる。Ｃ２〜６アルケニル基の例としては、上述のＣ２〜４アルケニル基、ならびにペンテニル、ペンタジエニル、ヘキセニルなどが挙げられる。アルケニルのさらなる例としては、ヘプテニル、オクテニル、オクタトリエニルなどが挙げられる。他の意味であると明記されていない限り、それぞれの場合の「場合により置換された」アルケニル基は、独立して、置換されていないか、または以下に示すような１〜５個の基で置換されている。]
[0030] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「アルキニル」は、２〜８個の炭素原子と、１個以上の炭素−炭素三重結合とを含む、直鎖または分枝鎖の一価の炭化水素基を指す（「Ｃ２〜８アルキニル」）。ある実施形態では、アルキニル基は、２〜６個の炭素原子を有していてもよい（「Ｃ２〜６アルキニル」）。ある実施形態では、アルキニル基は、２〜４個の炭素原子を有していてもよい（「Ｃ２〜４アルキニル」）。１個以上の炭素−炭素三重結合は、内部にあってもよく（例えば、２−ブチニル）、末端にあってもよい（例えば、１−ブチニル）。Ｃ２〜４アルキニル基の例としては、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルなどが挙げられる。Ｃ２〜６アルケニル基の例としては、上述のＣ２〜４アルキニル基、およびペンチニル、ヘキシニルなどが挙げられる。アルキニルのさらなる例としては、ヘプチニル、オクチニルなどが挙げられる。他の意味であると明記されていない限り、それぞれの場合の「場合により置換された」アルキニル基は、独立して、置換されていないか、または以下に示すような１〜５個の基で置換されている。]
[0031] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「ヘテロアルキル」は、１個以上の炭素原子が、場合により置換された窒素、酸素および硫黄から選択される１個以上のヘテロ原子と置き換えられた、本明細書で定義されるようなアルキル基を指す。例えば、「ヘテロアルキル」は、１〜８個の炭素原子と、１個以上のヘテロ原子とを含む、直鎖または分枝鎖の一価の炭化水素基を指す（「Ｃ１〜８ヘテロアルキニル」）。他の意味であると明記されていない限り、それぞれの場合の「場合により置換された」ヘテロアルキル基は、独立して、置換されていないか、または以下に示すような１〜５個の基で置換されている。]
[0032] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「ヘテロアルケニル」は、１個以上の炭素原子が、場合により置換された窒素、酸素および硫黄から選択される１個以上のヘテロ原子と置き換えられた、本明細書で定義されるようなアルケニル基を指す。例えば、「ヘテロアルケニル」は、２〜８個の炭素原子と、１個以上の炭素−炭素二重結合と、１個以上のヘテロ原子とを有する、直鎖または分枝鎖の一価の炭化水素基を指す（「Ｃ２〜８ヘテロアルケニル」）。他の意味であると明記されていない限り、それぞれの場合の「場合により置換された」ヘテロアルケニル基は、独立して、置換されていないか、または以下に示すような１〜５個の基で置換されている。]
[0033] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「ヘテロアルキニル」は、１個以上の炭素原子が、場合により置換された窒素、酸素および硫黄から選択される１個以上のヘテロ原子と置き換えられた、本明細書で定義されるようなアルキニル基を指す。例えば、「ヘテロアルキニル」は、２〜８個の炭素原子と、１個以上の炭素−炭素三重結合と、１個以上のヘテロ原子とを有する、直鎖または分枝鎖の一価の炭化水素基を指す（「Ｃ２〜８ヘテロアルキニル」）。他の意味であると明記されていない限り、それぞれの場合の「場合により置換された」ヘテロアルキニル基は、独立して、置換されていないか、または以下に示すような１〜５個の基で置換されている。]
[0034] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「アルキレン」は、１〜６個の炭素原子を有する、直鎖または分枝鎖の二価の飽和炭化水素基を指す。（「Ｃ１〜６アルキレン」）。ある実施形態では、アルキレン基は、１〜４個の炭素原子を有していてもよい（「Ｃ１〜４アルキレン」）。ある実施形態では、アルキレン基は、１〜２個の炭素原子を有していてもよい（「Ｃ１〜２アルキレン」）。Ｃ１〜２アルキレン基の例としては、メチレン、エチレンが挙げられる。Ｃ１〜４アルキレン基の例としては、上述のＣ１〜２アルキレン基、ならびにトリメチレン（１，３−プロパンジイル）、プロピレン（１，２−プロパンジイル）、テトラメチレン（１，４−ブタンジイル）、ブチレン（１，２−ブタンジイル）、１，３−ブタンジイル、２−メチル−１，３−プロパンジイルなどが挙げられる。Ｃ１〜６アルキレン基の例としては、上述のＣ１〜４アルキレン、ならびにペンタメチレン（１，５−ペンタンジイル）、ペンチレン（１，２−ペンタンジイル）、ヘキサメチレン（１，６−ヘキサンジイル）、ヘキシレン（１，２−ヘキサンジイル）、２，３−ジメチル−１，４−ブタンジイルなどが挙げられる。ある実施形態では、アルキレン基は、二価のα，ω−基である。二価のα，ω−基アルキレン基の例としては、メチレン、エチレン、トリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレンおよびヘキサメチレンが挙げられる。]
[0035] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「アルケニレン」は、２〜６個の炭素原子と、１個以上の炭素−炭素二重結合とを有する、直鎖または分枝鎖の二価の炭化水素基を指す（「Ｃ２〜６アルケニレン」）。ある実施形態では、アルケニレン基は、２〜４個の炭素原子を有していてもよい（「Ｃ２〜４アルケニレン」）。ある実施形態では、アルケニレン基は、２個の炭素原子を有していてもよい（すなわち、エテンジイル）。１個以上の炭素−炭素二重結合は、内部にあってもよく（例えば、１，４−ブタ−２−エンジイル）、末端にあってもよい（例えば、１，４−ブタ−１−エンジイル）。Ｃ２〜４アルケニレン基の例としては、エテンジイル、１，２−プロペンジイル、１，３−プロペンジイル、１，４−ブタ−１−エンジイル、１，４−ブタ−２−エンジイルなどが挙げられる。Ｃ２〜６アルケニレン基の例としては、上述のＣ２〜４アルケニレン基、ならびに１，５−ペンタ−１−エンジイル、１，４−ペンタ−２−エンジイル、１，６−ヘキサ−２−エンジイル、２，５−ヘキサ−３−エンジイル、２−メチル−１，４−ペンタ−２−エンジイルなどが挙げられる。ある実施形態では、アルケニレン基は、二価のα，ω−基である。二価のα，ω−基アルケニレン基の例としては、エテンジイル、１，３−プロペンジイル、１，４−ブタ−２−エンジイル、１，５−ペンタ−１−エンジイル、１，６−ヘキサ−３−エンジイルなどが挙げられる。]
[0036] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「アルキニレン」は、２〜６個の炭素原子と、１個以上の炭素−炭素三重結合とを有する、直鎖または分枝鎖の二価の炭化水素基を指す（「Ｃ２〜６アルキニレン」）。ある実施形態では、アルキニレン基は、２〜４個の炭素原子を有していてもよい（「Ｃ２〜４アルキニレン」）。ある実施形態では、アルキニレン基は、２個の炭素原子を有していてもよい（すなわち、エチンジイル）。１個以上の炭素−炭素三重結合は、内部にあってもよく（例えば、１，４−ブタ−２−インジイル）、末端にあってもよい（例えば、１，４−ブタ−１−インジイル）。Ｃ２〜４アルキニレン基の例としては、エチンジイル、プロピンジイル、１，４−ブタ−１−インジイル、１，４−ブタ−２−インジイルなどが挙げられる。Ｃ２〜６アルキニレン基の例としては、上述のＣ２〜４アルキニレン基、ならびに１，５−ペンタ−１−インジイル、１，４−ペンタ−２−インジイル、１，６−ヘキサ−２−インジイル、２，５−ヘキサ−３−インジイル、３−メチル−１，５−ヘキサ−１−インジイルなどが挙げられる。ある実施形態では、アルキニレン基は、二価のα，ω−基である。二価のα，ω−基アルキニレン基の例としては、エチンジイル、プロピンジイル、１，４−ブタ−２−インジイル、１，５−ペンタ−１−インジイル、１，６−ヘキサ−３−インジイルなどが挙げられる。]
[0037] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「ペルハロアルキル」は、１〜３個の炭素原子を有し、水素原子がすべて、それぞれ独立して、フルオロまたはクロロと置き換えられたアルキル基を指す。ある実施形態では、すべての水素原子は、それぞれ、フルオロと置き換えられている。ある実施形態では、すべての水素原子は、それぞれ、クロロと置き換えられている。ペルハロアルキル基の例としては、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＦＣｌ２、−ＣＦ２Ｃｌなどが挙げられる。]
[0038] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「アルコキシ」または「アルキルオキシ」は、１〜８個の炭素原子を有する−Ｏ−アルキル基を指す。（「Ｃ１〜８アルコキシ」）。ある実施形態では、アルコキシ基は、１〜６個の炭素原子を有していてもよい（「Ｃ１〜６アルコキシ」）。ある実施形態では、アルコキシ基は、１〜４個の炭素原子を有していてもよい（「Ｃ１〜４アルコキシ」）。Ｃ１〜４アルコキシ基の例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなどが挙げられる。Ｃ１〜６アルコキシ基の例としては、上述のＣ１〜４アルコキシ基、ならびにペンチルオキシ、イソペンチルオキシ、ネオペンチルオキシ、ヘキシルオキシなどが挙げられる。アルコキシ基のさらなる例としては、ヘプチルオキシ、オクチルオキシなどが挙げられる。他の意味であると明記されていない限り、それぞれの場合の「場合により置換された」アルコキシ基は、独立して、置換されていないか、または以下に示すような１〜５個の基で置換されている。]
[0039] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「ペルハロアルコキシ」は、１〜３個の炭素原子を有し、水素原子がすべて、それぞれ独立して、フルオロまたはクロロと置き換えられたアルコキシ基を指す。ある実施形態では、すべての水素原子は、それぞれ、フルオロと置き換えられている。ある実施形態では、すべての水素原子は、それぞれ、クロロと置き換えられている。ペルハロアルコキシ基の例としては、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦＣｌ２、−ＯＣＦ２Ｃｌなどが挙げられる。]
[0040] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「アルキルチオ」は、１〜８個の炭素原子を有する−Ｓ−アルキル基を指す。ある実施形態では、アルキルチオ基は、１〜６個の炭素原子を有していてもよい。ある実施形態では、アルキルチオ基は、１〜４個の炭素原子を有していてもよい。Ｃ１〜４アルキルチオ基の例としては、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、イソブチルチオなどが挙げられる。Ｃ１〜６アルキルチオ基の例としては、上述のＣ１〜４アルキルチオ基、ならびにペンチルチオ、イソペンチルチオ、ヘキシルチオなどが挙げられる。アルキルチオ基のさらなる例としては、ヘプチルチオ、オクチルチオなどが挙げられる。他の意味であると明記されていない限り、それぞれの場合の「場合により置換された」アルキルチオ基は、独立して、置換されていないか、または以下に示すような１〜５個の基で置換されている。]
[0041] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「カルボシクリル」または「炭素環」は、３〜１０個の環炭素原子を有する、芳香族ではない環状炭化水素基を指す（「Ｃ３〜１０カルボシクリル」）。ある実施形態では、カルボシクリル基は、３〜８個の環炭素原子を有していてもよい（「Ｃ３〜８カルボシクリル」）。ある実施形態では、カルボシクリル基は、３〜６個の環炭素原子を有していてもよい（「Ｃ３〜６カルボシクリル」）。Ｃ３〜６カルボシクリル基の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニルなどが挙げられる。Ｃ３〜８カルボシクリル基の例としては、上述のＣ３〜６カルボシクリル基、ならびにシクロヘプチル、シクロヘプタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニルなどが挙げられる。Ｃ３〜１０カルボシクリル基の例としては、上述のＣ３〜８カルボシクリル基、ならびにオクタヒドロ−１Ｈ−インデニル、デカヒドロナフタレニル、スピロ［４．５］デカニルなどが挙げられる。上述の例を説明する場合、ある実施形態では、カルボシクリル基は、単環であってもよく（「単環カルボシクリル」）、二環であってもよく（例えば、縮合環系、架橋環系、またはスピロ環系を含む）、飽和であってもよく、１個以上の炭素−炭素二重結合または三重結合を含んでいてもよい。さらに、「カルボシクリル」は、単環カルボシクリル基に縮合したフェニル基（以下に定義されるような）を指してもよい。このようなカルボシクリル基の例としては、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン（例えば、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−５−イルなど）、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン（例えば、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルなど）、インデン（例えば、１Ｈ−インデン−１−イル、１Ｈ−インデン−７−イルなど）、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン（例えば、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−５−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−２−イルなど）、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール（例えば、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イルなど）、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾフラン（例えば、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾフラン−７−イル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾフラン−２−イルなど）などが挙げられる。他の意味であると明記されていない限り、それぞれの場合の「場合により置換された」カルボシクリル基または炭素環基は、独立して、置換されていないか、または以下に示すような１〜５個の基で置換されている。]
[0042] ある実施形態では、「カルボシクリル」または「炭素環」は、３〜８個の環炭素原子を有する、単環の飽和カルボシクリル基（「シクロアルキル」）を指す（「Ｃ３〜８シクロアルキル」）。ある実施形態では、シクロアルキル基は、３〜６個の環炭素原子を有していてもよい（「Ｃ３〜６シクロアルキル」）。ある実施形態では、シクロアルキル基は、５〜６個の環炭素原子を有していてもよい（「Ｃ５〜６シクロアルキル」）。Ｃ５〜６シクロアルキル基の例としては、シクロペンチル、シクロヘキシルが挙げられる。Ｃ３〜６シクロアルキル基の例としては、上述のＣ５〜６シクロアルキル基、ならびにシクロプロピルおよびシクロブチルが挙げられる。Ｃ３〜８シクロアルキル基の例としては、上述のＣ３〜６シクロアルキル基、ならびにシクロヘプチル、シクロオクチルが挙げられる。他の意味であると明記されていない限り、それぞれの場合の「場合により置換された」シクロアルキル基は、独立して、置換されていないか、または以下に示すような１〜５個の基で置換されている。]
[0043] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「ヘテロシクリル」または「ヘテロ環」は、環炭素原子と、１〜４個の環ヘテロ原子とを有し、それぞれのヘテロ原子が、独立して、場合により置換された窒素、酸素、硫黄から選択される、３〜１０員環の芳香族ではない環系の基を指す。ある実施形態では、ヘテロシクリル基は、炭素原子と、１〜３個のヘテロ原子とから選択される３〜７個の環原子を有していてもよく、それぞれのヘテロ原子は、独立して、場合により置換された窒素、酸素、硫黄から選択される。ある実施形態では、ヘテロシクリル基は、炭素原子と、１個または２個のヘテロ原子とから選択される５〜７個の環原子を有していてもよく、それぞれのヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、硫黄から選択される。ある実施形態では、ヘテロシクリル基は、炭素原子と、１〜３個のヘテロ原子とから選択される５〜６個の環原子を有していてもよく、それぞれのヘテロ原子は、独立して、場合により置換された窒素、酸素、硫黄から選択される。]
[0044] １個以上の場合により置換された窒素原子を含有するヘテロシクリル基において、結合点は、価数が許す限り、炭素であるか、または場合により置換された窒素原子であってもよい。１〜２個の環ヘテロ原子を有するヘテロシクリル基としては、オキシラニル、アジリジニル、オキセタニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ジヒドロピローリル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、ジオキソラニル、テトラヒドロチオフェニル、ジヒドロチオフェニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジアゼピニル、オキセパニル、ジオキセパニル、オキサアゼパニル、オキサアゼピニルなどが挙げられる。１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロシクリル基の例としては、上述のヘテロシクリル基、ならびにトリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、トリアジナニルなどが挙げられる。ヘテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｙｌ）基は、単環であってもよく（上述の例のように）、二環または三環であってもよい。二環ヘテロシクリル基は、片方の環または両方の環に、１個以上のヘテロ原子を有していてもよい。このようなヘテロシクリル基の例としては、テトラヒドロインドリル、デカヒドロキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、オクタヒドロクロメニル、オクタヒドロイソクロメニル、デカヒドロナフチリジニル、デカヒドロ−１，８−ナフチリジニル、オクタヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロールなどが挙げられる。]
[0045] さらに、「ヘテロシクリル」または「ヘテロ環」は、環炭素原子と、１〜４個の環ヘテロ原子とを有し、それぞれのヘテロ原子が、独立して、窒素、酸素、硫黄から選択され、１個の環が芳香族であり、他の環が、芳香族ではない、５〜１０員環の縮合環系の基を指す。ある実施形態では、少なくとも１つのヘテロ原子が、芳香族環または芳香族ではない環のいずれかに存在し、他の実施形態では、少なくとも１つのヘテロ原子が、両方の環に存在する。１個以上の場合により置換された窒素原子を含有するヘテロシクリル基において、結合点は、価数が許す限り、炭素原子または窒素原子であってもよい。このようなヘテロシクリル基の例としては、インドリニル（例えば、インドリン−１−イル、インドリン−４−イルなど）、イソインドリニル（例えば、イソインドリン−１−イル、イソインドリン−４−イルなど）、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドリル（例えば、テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イルなど）、ジヒドロベンゾフラニル（例えば、ジヒドロベンゾフラン−３−イル、ジヒドロベンゾフラン−５−イルなど）、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾフラニル（例えば、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾフラン−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾフラン−５−イルなど）、ジヒドロベンゾチエニル（例えば、ジヒドロベンゾチエン−２−イル、ジヒドロベンゾチエン−４−イルなど）、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ−チオフェニル（例えば、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ−チオフェン−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチオフェン−７−イルなど）、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル（例えば、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イルなど）、クロマニル（例えば、クロマン−２−イル、クロマン−５−イルなど）、クロメニル（クロメン−４−イル、クロメン−８−イルなど）、チオクロマニル（例えば、チオクロマン−３−イル、イソクロマン−７−イルなど）、１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピニル（例えば、１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−６−イルなど）、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル（例えば、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルなど）、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ−［２，３−ｂ］ピリジニル（例えば、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ−［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルなど）、１，４，５，７−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］ピローリル（例えば、１，４，５，７−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］ピロール−２−イル、１，４，５，７−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］ピロール−４−イルなど）、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジニル（例えば、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルなど）、４，５，６，７−テトラヒドロ−フロ［３，２−ｃ］ピリジニル（例えば、４，５，６，７−テトラヒドロ−フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロフロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イルなど）、４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｂ］ピリジニル（例えば、４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルなど）、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピローリル（例えば、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−６−イル、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−２−イルなど）、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピラニル（例えば、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピラン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピラン−６−イルなど）、５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラニル（例えば、５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル、５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−４−イルなど）、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル（例えば、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−８−イルなど）などが挙げられる。]
[0046] 他の意味であると明記されていない限り、それぞれの場合の「場合により置換された」ヘテロシクリル基は、独立して、置換されていないか、または以下に示すような１〜５個の基で置換されている。]
[0047] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「アリール」は、６〜１０個の環炭素原子を有する、単環または二環の芳香族環系の基を指す。このようなアリール基の例としては、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチルが挙げられる。他の意味であると明記されていない限り、それぞれの場合の「場合により置換された」アリール基は、独立して、置換されていないか、または以下に示すような１〜５個の基で置換されている。]
[0048] 用語「アラルキル」は、アリール基で置換されたアルキル基を指し、アルキル部分およびアリール部分は、独立して、以下に示すように、場合により置換されている。]
[0049] 本明細書で使用される場合、単独で、または別の基と合わせて、「ヘテロアリール」は、環炭素原子と、１〜４個の環ヘテロ原子とを有する、５〜１０員環の芳香族環系の基を指し、それぞれのヘテロ原子は、独立して、場合により置換された窒素、酸素、硫黄から選択される。このようなヘテロアリール基の例としては、ピローリル、フラニル（フリル）、チオフェニル（チエニル）、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル（ピリジル）、ピリダジニル、ピリミジニル（ｐｙｒｉｍｄｉｎｙｌ）、ピラジニル、トリアジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ナフチリジニルなどが挙げられる。上述の例を説明する場合、ある実施形態では、ヘテロアリール基は、単環であってもよく（「単環ヘテロアリール」）、ある実施形態では、ヘテロアリール基は、二環であってもよい（「二環ヘテロアリール」）。１個の環がヘテロ原子を含まない（例えば、インドリル、キノリニルなど）二環ヘテロアリール基において、結合点は、いずれかの環の上にあってもよく、すなわち、ヘテロ原子を有する環（例えば、２−インドリル）の上、またはヘテロ原子を含まない環（例えば、５−インドリル）の上にあってもよい。他の意味であると明記されていない限り、それぞれの場合の「場合により置換された」ヘテロアリール基は、独立して、置換されていないか、または以下に示すような１〜５個の基で置換されている。]
[0050] 用語「ヘテロアラルキル」は、ヘテロアリール基で置換されたアルキル基を指し、アルキル部分およびヘテロアリール部分は、独立して、以下に示すように場合により置換されている。]
[0051] 本明細書で使用される場合、用語「部分的に不飽和の」は、少なくとも１つの二重結合または三重結合を有する環部分を指す。用語「部分的に不飽和の」は、複数の不飽和部位を有する環を包含することを意図しているが、本明細書で定義したようなアリール部分またはヘテロアリール部分を含むことは意図していない。]
[0052] 本明細書で記載する場合、本発明の化合物は、「場合により置換された」部分を含有していてもよい。一般的に、用語「置換された」は、その前に用語「場合により」がついていてもいなくても、指定部分の１個以上の水素が、適切な置換基と置き換えられていることを意味する。他の意味であると示されていない限り、「場合により置換された」基は、この基のそれぞれの置換可能な位置に、適切な置換基を有していてもよく、任意の所与の構造に存在する２個以上の位置が、特定の基から選択される２個以上の置換基で置換されていてもよく、置換基は、それぞれの位置で、いずれも同じであっても異なっていてもよい。本発明で想定される置換基の組み合わせは、好ましくは、安定な化合物または化学的に実現可能な化合物の形成をもたらす組み合わせである。用語「安定な」は、本明細書で使用される場合、製造し、検出する条件にさらされたときに実質的に変化せず、特定の実施形態では、回収し、精製し、本明細書に開示した１つ以上の目的で使用する条件にさらされたときに実質的に変化しない化合物を指す。]
[0053] 「場合により置換された」基の炭素原子に対する適切な一価の置換基は、独立して、ハロゲン；−（ＣＨ２）０〜４Ｒ○；−（ＣＨ２）０〜４ＯＲ○；−Ｏ−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＯＲ○；−（ＣＨ２）０〜４ＣＨ（ＯＲ○）２；−（ＣＨ２）０〜４ＳＲ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｐｈ（１個以上のＲ○で置換されていてもよい）；−（ＣＨ２）０〜４Ｏ（ＣＨ２）０〜１Ｐｈ（Ｒ○で置換されていてもよい）；−ＣＨ＝ＣＨＰｈ（１個以上のＲ○で置換されていてもよい）；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ３；−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒ○）２；−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｏ）Ｒ○；−Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｓ）Ｒ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｏ）ＮＲ○２；−Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｓ）ＮＲ○２；−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｏ）ＯＲ○；−Ｎ（Ｒ○）Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｏ）Ｒ○；−Ｎ（Ｒ○）Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｏ）ＮＲ○２；−Ｎ（Ｒ○）Ｎ（Ｒ○）Ｃ（Ｏ）ＯＲ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）Ｒ○；−Ｃ（Ｓ）Ｒ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＯＲ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＳＲ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＯＳｉＲ○３；−（ＣＨ２）０〜４ＯＣ（Ｏ）Ｒ○；−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜４ＳＲ、ＳＣ（Ｓ）ＳＲ○；−（ＣＨ２）０〜４ＳＣ（Ｏ）Ｒ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＮＲ○２；−Ｃ（Ｓ）ＮＲ○２；−Ｃ（Ｓ）ＳＲ○；−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ○、−（ＣＨ２）０〜４ＯＣ（Ｏ）ＮＲ○２；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ○）Ｒ○；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ○；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ○；−Ｃ（ＮＯＲ○）Ｒ○；−（ＣＨ２）０〜４ＳＳＲ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｓ（Ｏ）２Ｒ○；−（ＣＨ２）０〜４Ｓ（Ｏ）２ＯＲ○；−（ＣＨ２）０〜４ＯＳ（Ｏ）２Ｒ○；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ○２；−（ＣＨ２）０〜４Ｓ（Ｏ）Ｒ○；−Ｎ（Ｒ○）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ○２；−Ｎ（Ｒ○）Ｓ（Ｏ）２Ｒ○；−Ｎ（ＯＲ○）Ｒ○；−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ○２；−Ｐ（Ｏ）２Ｒ○；−Ｐ（Ｏ）Ｒ○２；−ＯＰ（Ｏ）Ｒ○２；−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ○）２；ＳｉＲ○３；−（Ｃ１〜４アルキレン）Ｏ−Ｎ（Ｒ○）２；または−（Ｃ１〜４アルキレン）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｎ（Ｒ○）２であり、各Ｒ○は、以下に定義されるように置換されていてもよく、独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８ヘテロアルキル、Ｃ２〜８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜８ヘテロアルキニル、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）０〜１Ｐｈであるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、５〜６員環の飽和環、部分的に不飽和な環、または芳香族環であるか；または、上の定義にかかわらず、２個の独立した場合のＲ○が、これらに結合している原子とともに、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１２員環の単環または二環の飽和環、部分的に不飽和な環、または芳香族環を形成し、これらは、以下に定義されるように置換されていてもよい。]
[0054] Ｒ○（または２個の独立した場合のＲ○と、これらが結合している原子とで形成される環）に対する適切な一価の置換基は、独立して、ハロゲン、−（ＣＨ２）０〜２Ｒ●、−（ＣＨ２）０〜２ＯＨ、−（ＣＨ２）０〜２ＯＲ●、−（ＣＨ２）０〜２ＣＨ（ＯＲ●）２、−ＣＮ、−Ｎ３、−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（Ｏ）Ｒ●、−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（Ｏ）ＯＲ●、−（ＣＨ２）０〜２ＳＲ●、−（ＣＨ２）０〜２ＳＨ、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨ２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＲ●、−（ＣＨ２）０〜２ＮＲ●２、−ＮＯ２、−ＳｉＲ●３、−ＯＳｉＲ●３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ●、−（Ｃ１〜４アルキレン）Ｃ（Ｏ）ＯＲ●、または−ＳＳＲ●であり、各Ｒ●は、置換されていないか、または、１個以上のハロゲンで置換されており、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）０〜１Ｐｈ、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、５〜６員環の飽和環、部分的に不飽和な環、または芳香族環から選択される。Ｒ○の飽和炭素原子に対する適切な二価の置換基としては、＝Ｏ、＝Ｓが挙げられる。]
[0055] 「場合により置換された」基の飽和炭素原子に対する適切な二価の置換基としては、以下のものが挙げられる。＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＲ＊２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ＊、＝ＮＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ＊、＝ＮＲ＊、＝ＮＯＲ＊、−Ｏ（Ｃ（Ｒ＊２））２〜３Ｏ−、または−Ｓ（Ｃ（Ｒ＊２））２〜３Ｓ−。ここで、それぞれ、独立した場合のＲ＊が、水素；Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル（それぞれ、以下に定義されるように置換されていてもよい）；または、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、置換されていない５〜６員環の飽和環、部分的に不飽和な環、または芳香族環から選択される。「場合により置換された」基の隣接した置換可能な炭素に結合する、適切な二価の置換基としては、−Ｏ（ＣＲ＊２）２〜３Ｏ−（それぞれの独立した場合のＲ＊は、水素；−、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル（それぞれ、以下に定義されるように置換されていてもよい）から選択される）；または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、置換されていない５員環または６員環の飽和環、部分的に不飽和な環、または芳香族環が挙げられる。]
[0056] Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルまたはＣ２〜６アルキニルのＲ＊基に対する適切な置換基としては、ハロゲン、−Ｒ●、−（ハロＲ●）、−ＯＨ、−ＯＲ●、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ●、−ＮＨ２、−ＮＨＲ●、−ＮＲ●２、または−ＮＯ２が挙げられ、各Ｒ●は、置換されていないか、または１個以上のハロゲンで置換されており、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）０〜１Ｐｈ、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、５〜６員環の飽和環、部分的に不飽和な環、または芳香族環である。]
[0057] 「場合により置換された」基の置換可能な窒素に対する適切な置換基としては、−Ｒ†、−ＮＲ†２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ†、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ†、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ†、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ†、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ†、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ†２、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ†２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ†２または−Ｎ（Ｒ†）Ｓ（Ｏ）２Ｒ†（各Ｒ†は、独立して、水素；Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル（それぞれ、以下に定義されるように置換されていてもよい））；置換されていない−ＯＰｈ；または、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、置換されていない５〜６員環の飽和環、部分的に不飽和な環、または芳香族環であるか；または、上の定義にかかわらず、２個の独立した場合のＲ†と、これらに結合している原子とで、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、置換されていない３〜１２員環の単環または二環の飽和環、部分的に不飽和な環、または芳香族環を形成する。]
[0058] Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、またはＣ２〜６アルキニルのＲ†基に対する適切な置換基は、独立して、ハロゲン、−Ｒ●、−ＯＨ、−ＯＲ●、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ●、−ＮＨ２、−ＮＨＲ●、−ＮＲ●２、または−ＮＯ２であり、ここで各Ｒ●は、置換されていないか、または１個以上のハロゲンで置換されており、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）０〜１Ｐｈであるか、または、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、５〜６員環の飽和環、部分的に不飽和な環、または芳香族環である。]
[0059] 本明細書で使用される場合、用語「医薬的に許容される塩」は、医学的に妥当な判断の範囲内で、過度の毒性、刺激性がなく、アレルギー反応などを起こすことなく、ヒトおよび下等動物の組織と接触させて使用するのに適し、合理的な利益／リスク比に見合う塩を指す。医薬的に許容される塩は、当該技術分野で十分に知られている。例えば、Ｓ．Ｍ．Ｂｅｒｇｅらは、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、１９７７、６６、１〜１９（本明細書で参照として援用される）で、医薬的に許容される塩を詳細に記載している。本発明の化合物の医薬的に許容される塩は、適切な無機および有機の酸および塩基から誘導される塩を含む。医薬的に許容される、毒性のない酸付加塩の例は、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸および過塩素酸のような無機酸を用いて得られるアミノ基の塩、または酢酸、シュウ酸、マレイン酸、酒石酸、クエン酸、コハク酸またはマロン酸のような有機酸を用いて得られるアミノ基の塩、またはイオン交換のような当該技術分野で使用する他の方法を用いることによって得られるアミノ基の塩である。他の医薬的に許容される塩としては、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、硫酸水素塩、ホウ酸塩、酪酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、クエン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコヘプトン酸塩、グリセロリン酸塩、グルコン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、ラウリン酸塩、ラウリル硫酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、吉草酸塩などが挙げられる。適切な塩基から誘導される塩としては、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、およびＮ＋（Ｃ１〜４アルキル）４塩が挙げられる。代表的なアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩としては、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムなどが挙げられる。さらなる医薬的に許容される塩としては、適切な場合、ハロゲンイオン、水酸化物イオン、カルボン酸イオン、硫酸イオン、リン酸イオン、硝酸イオン、低級アルキルスルホン酸イオン、アリールスルホン酸イオンのような対イオンを用いて得られる毒性のないアンモニウムカチオン、四級アンモニウムカチオン、アミンカチオンが挙げられる。]
[0060] 本明細書で使用される場合、用語「プロドラッグ」は、親化合物を放出するために、体内で変換が必要な、親化合物の誘導体を指す。特定の場合には、プロドラッグは、親化合物よりも、物理特性および／または送達特性が優れている。プロドラッグは、典型的には、親化合物に関連する、医薬に関する特性および／または薬物動態に関する特性が向上するように設計されている。プロドラッグの利点は、非経口投与の際に、生理学的ｐＨで親化合物よりも水溶性が高いという物理的特性にあってもよく、または消化管からの吸収性が高く、または長期間保存時の薬物安定性が高くてもよい。本発明の化合物は、ボロン酸部分を脱水し、二量体、三量体、四量体、およびこれらの混合物を得ることによって、容易に脱水され、オリゴマー無水物を生成する。これらのオリゴマー種は、生理条件下で加水分解し、ボロン酸を再び生成するように、容易に脱水反応を受ける。このように、オリゴマー無水物は、本明細書に記載されている化合物の「プロドラッグ」であると考えられ、ＦＡＡＨを阻害することが治療効果を与える障害および／または状態を処置する際に使用してもよい。]
[0061] 本明細書に記載されている化合物の例示的なプロドラッグとしては、限定されないが、Ｚ１とＺ２とで、場合により置換された窒素、酸素、硫黄から選択される少なくとも１つのヘテロ原子が、ホウ素（Ｂ）に直接結合した、５〜８員環を形成する化合物が挙げられ、ここで、この環は、炭素原子と、場合により、場合により置換された窒素、酸素、硫黄から独立して選択される１個以上のさらなるヘテロ原子とで構成されている。]
[0062] 本明細書に記載されている化合物のプロドラッグの他の例は、酸性ｐＨで加水分解してボロン酸になる（すなわち、−ＢＦ３が−Ｂ（ＯＨ）２に加水分解する）トリフルオロボレートプロドラッグである。さらに、ボロン酸の塩形態（例えば、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、Ｍｇ２＋、Ｃａ２＋など）も、プロドラッグであると考えられる。アミノ酸を用い、例えば、セリンおよびシステインで保護されたボロン酸などのプロドラッグを形成してもよい。１，２−ヒドロキシ糖および１，３−ヒドロキシ糖を用い、例えば、グリセロール、エリスリトール、トレイトール、リビトール、アラビニトール、キシリトール、アリトール、アルトリトール、ガラクチトール、ソルビトール、マンニトール、イジトールで保護されたボロン酸などのプロドラッグを作成してもよい。プロドラッグを生成するのに有用な他の糖類としては、限定されないが、マルチトール、ラクチトール、イソマルト；ヘキソース（例えば、アロース、アルトロース、グルコース、マンノース、グロース、イドース、ガラクトース、タロース）およびペントース（例えば、リボース、アラビノース（ａｒａｂｉｎａｏｓｅ）、キシロース、リキソース）を含む他の単糖類；ペンタエリスリトールおよびペンタエリスリトール構造誘導体、例えば、メチル化誘導体、エチル化誘導体、アセテート誘導体、エトキシレート誘導体、およびプロポキシレート誘導体；フェノール系ポリオール、例えば、１，２，４−ベンゼントリオール、５−メチル−ベンゼン１，２，３−トリオール、２，３，４−トリヒドロキシベンズアルデヒド、および３，４，５−トリヒドロキシベンズアミドが挙げられる。さらに、プロドラッグは、ＮＭＩＤＡ誘導体も含む。]
[0063] 本明細書で使用される場合、用語「互変異性体」は、水素原子の少なくとも１つのホルマール移動、および価数の少なくとも１つの変化（例えば、単結合から二重結合へ、三重結合から単結合へ、またはその逆）から得られる、２個以上の相互に変換可能な化合物を含む。互変異性体の実際の比率は、温度、溶媒、ｐＨを含むいくつかの因子に依存する。互変異性化（すなわち、互変異性体対を与える反応）は、酸または塩基によって触媒される場合がある。例示的な互変異性化としては、ケト−エノール；アミド−イミド；ラクタム−ラクタム；エナミン−イミン；エナミン−（異なる）エナミンといった互変異性化が挙げられる。]
[0064] 本明細書で使用される場合、用語「異性体」は、任意の幾何異性体および立体異性体およびすべての幾何異性体および立体異性体を含む。例えば、「異性体」は、本発明の範囲内に入るような、ｃｉｓ−異性体およびｔｒａｎｓ−異性体、Ｅ−異性体およびＺ−異性体、Ｒ−体およびＳ−体のエナンチオマー、ジアステレオマー、（Ｄ）−異性体、（Ｌ）−異性体、これらのラセミ混合物、これらの他の混合物を含む。例えば、異性体／エナンチオマーは、ある実施形態では、対応するエナンチオマーを実質的に含まない状態で提供されてもよく、これは、「光学純度が高い」とも呼ばれることがある。「光学純度が高い」は、本明細書で使用される場合、化合物が、非常に高い比率の１個のエナンチオマーで構成されていることを意味する。特定の実施形態では、本発明の化合物は、少なくとも約９０重量％の好ましいエナンチオマーで構成されている。他の実施形態では、化合物は、少なくとも約９５重量％、９８重量％または９９重量％の好ましいエナンチオマーで構成されている。好ましいエナンチオマーは、キラル高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）、およびキラル塩を生成し、結晶化する方法のような当業者に知られている任意の方法によってラセミ混合物から単離されてもよく、または、不斉合成によって調製されてもよい。例えば、Ｊａｃｑｕｅｓら、Ｅｎａｎｔｉｏｍｅｒｓ，Ｒａｃｅｍａｔｅｓ ａｎｄ Ｒｅｓｏｌｕｔｉｏｎｓ（Ｗｉｌｅｙ Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、１９８１）；Ｗｉｌｅｎ，Ｓ．Ｈ．ら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ ３３：２７２５（１９７７）；Ｅｌｉｅｌ，Ｅ．Ｌ．、Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｃａｒｂｏｎ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ（ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ、ＮＹ、１９６２）；およびＷｉｌｅｎ，Ｓ．Ｈ．、Ｔａｂｌｅｓ ｏｆ Ｒｅｓｏｌｖｉｎｇ Ａｇｅｎｔｓ ａｎｄ Ｏｐｔｉｃａｌ Ｒｅｓｏｌｕｔｉｏｎｓ ｐ．２６８（Ｅ．Ｌ．Ｅｌｉｅｌ編集、Ｕｎｉｖ．ｏｆ Ｎｏｔｒｅ Ｄａｍｅ Ｐｒｅｓｓ、Ｎｏｔｒｅ Ｄａｍｅ、ＩＮ １９７２）を参照。]
[0065] ３．例示的な化合物の記載
（ｉ）Ｚ１およびＺ２
上に一般的に定義されているとおり、特定の実施形態では、Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル基、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル基、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル基、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル基、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル基、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル基、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル基、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル基、場合により置換されたＣ６〜１０アリール基、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール基である。]
[0066] 特定の実施形態では、Ｚ１は、−ＯＨであり、Ｚ２は、−ＯＨである。]
[0067] 特定の実施形態では、Ｚ１は、−ＯＨであり、Ｚ２は、−ＯＲ４である。]
[0068] 特定の実施形態では、Ｚ１は、−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＲ４である。]
[0069] 特定の実施形態では、Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニルまたは場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリルである。]
[0070] 他の実施形態では、Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニルまたは場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルである。]
[0071] さらに他の実施形態では、Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、場合により置換されたＣ６〜１０アリールである。]
[0072] さらに他の実施形態では、Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである。]
[0073] または、特定の実施形態では、Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子が、ホウ素原子に直接結合した５〜８員環を形成し、
Ｒ５は、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり、
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである。]
[0074] 特定の実施形態では、Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子が、ホウ素原子に直接結合した５〜８員環を形成し、
この５〜８員環は、１個以上の水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール基で場合により置換されているか、または、環に存在する２個の基が合わせられて、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＮＲ５から選択される１個以上のヘテロ原子を場合により含有する、５〜８員環の単環または二環を形成し、
それぞれの場合のＲ１８は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである。]
[0075] 特定の実施形態では、上述の５〜８員環は、１個以上の−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｒ１８）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、および場合により置換されたＣ１〜８アルキル基で場合により置換されている。]
[0076] 例えば、特定の実施形態では、Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子が、ホウ素原子に直接結合した５員環を形成する。例示的な５員環としては、限定されないが]
[0077] が挙げられ、各Ｒ５は、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0078] 他の実施形態では、Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子が、ホウ素原子に直接結合した６員環を形成する。例示的な６員環としては、限定されないが]
[0079] が挙げられる。]
[0080] さらに他の実施形態では、Ｚ１およびＺ２は、少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子が、ホウ素原子に直接結合した８員環を形成する。例示的な８員環構造としては、限定されないが]
[0081] が挙げられ、各Ｒ５は、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0082] さらに、上に一般的に定義したように、特定の実施形態では、Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとで、場合により置換された５〜７員環を形成する。]
[0083] 例えば、特定の実施形態では、Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとで、場合により置換された６員環を形成する。例示的な環構造としては、限定されないが]
[0084] が挙げられ、環Ａは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0085] （ｉｉ）Ｌ１
上に一般的に定義されているとおり、特定の実施形態では、Ｌ１は、共有結合、場合により置換された直鎖または分枝鎖のＣ１〜６アルキレン、または場合により置換された直鎖または分枝鎖のＣ２〜６アルケニレン部分である。]
[0086] 特定の実施形態では、Ｌ１は、共有結合である。]
[0087] ある実施形態では、Ｌ１は、場合により置換されたＣ１〜６アルキレン部分である。ある実施形態では、Ｌ１は、場合により置換されたＣ１〜３アルキレン部分である。他の実施形態では、Ｌ１は、場合により置換されたＣ１〜２アルキレン部分である。特定の実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ２−基である。他の実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ２ＣＨ２−基である。さらに他の実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ＝ＣＨ−基である。]
[0088] （ｉｉｉ）環Ａ
上に一般的に定義されているとおり、環Ａは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである。環Ａは、単環または二環である。特定の実施形態では、環Ａは、芳香族である。特定の実施形態では、環Ａは、飽和であるか、または部分的に不飽和である。]
[0089] 特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換されたＣ６またはＣ８の単環アリール基である。このような単環系の例としては、限定されないが]
[0090] が挙げられ、Ｘ、ＲＡ、Ｒ１およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0091] 特定の実施形態では、環Ａは、以下の式を有する、場合により置換されたフェニル環系]
[0092] であり、Ｘ、ＲＡ、Ｒ１およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0093] 特定の実施形態では、環Ａは、フェニルであり、少なくとも１個のフッ素置換基を有する（すなわち、ｎは、少なくとも１であり、Ｒ１はＦである）。特定の実施形態では、環Ａは、少なくとも２個のフッ素置換基を有する（すなわち、ｎは、少なくとも２であり、各Ｒ１はＦである）。特定の実施形態では、環Ａは、少なくとも３個のフッ素置換基を有する（すなわち、ｎは、少なくとも３であり、各Ｒ１はＦである）。特定の実施形態では、少なくとも１つのＲ１基は、ホウ素原子に対してオルト位にあるフルオロである。しかし、特定の実施形態では、環Ａにフッ素置換基を有する化合物は、特に除外される（すなわち、Ｒ１がＦの場合）。特定の実施形態では、環Ａのホウ素原子に対してオルト位にフッ素置換基を有する化合物は、特に除外される（すなわち、Ｒ１が、環Ａのホウ素原子に対してオルト位にあるＦである場合）。]
[0094] 特定の実施形態では、環Ａは、以下の式のいずれか１つを有する、場合により置換されたフェニル環系]
[0095] であり、Ｘ、ＲＡ、Ｒ１およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0096] 他の実施形態では、環Ａは、ホウ素原子に対してパラ位に−ＸＲＡ基を有する、場合により置換されたフェニル環系であり、すなわち、以下の式のいずれか１つを有するフェニル環]
[0097] であり、式中、Ｘ、ＲＡおよびＲ１は、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0098] さらに他の実施形態では、環Ａは、ホウ素原子に対してメタ位に−ＸＲＡ基を有する、場合により置換されたフェニル環系であり、すなわち、以下の式のいずれか１つを有するフェニル環]
[0099] であり、式中、Ｘ、ＲＡおよびＲ１は、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0100] さらに他の実施形態では、環Ａは、ホウ素原子に対してオルト位に−ＸＲＡ基を有する、場合により置換されたフェニル環系であり、すなわち、以下の式のいずれか１つを有するフェニル環]
[0101] ]
[0102] であり、式中、Ｘ、ＲＡおよびＲ１は、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0103] 特定の実施形態では、環Ａは、フェニルであり、Ｘは、共有結合であり、ＲＡは、水素（ｈｙｄｏｇｅｎ）であり、すなわち、環Ａは、以下の式を有する、場合により置換されたフェニル環系]
[0104] であり、式中、Ｒ１およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。このような環系の例としては、]
[0105] が挙げられ、式中、各Ｒ１は、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0106] 他の実施形態では、環Ａは、場合により置換された、飽和または部分的に不飽和のＣ３〜１０単環系またはＣ３〜８単環系である。このような単環系としては、限定されないが]
[0107] が挙げられ、式中、Ｘ、ＲＡ、Ｒ１およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0108] 特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換された５〜８員環または５〜６員環の単環ヘテロアリール基である。このような芳香族単環系としては、限定されないが、以下の式のいずれかを有する５員環]
[0109] ]
[0110] および以下の式を有する６員環]
[0111] が挙げられ、式中、各Ｘ、ＲＡ、Ｒ１およびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりであり、
Ｒ１４は、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり、
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである。]
[0112] 特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換されたフラニル基である。特定の実施形態では、環Ａは、以下の式を有するフラニル基]
[0113] であり、式中、Ｘ、ＲＡ、Ｒ１およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0114] 特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換されたチオフェニル基である。特定の実施形態では、環Ａは、以下の式を有するチオフェニル基]
[0115] であり、式中、Ｘ、ＲＡ、Ｒ１およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0116] 特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換されたピリジニル基である。特定の実施形態では、環Ａは、以下の式を有するピリジニル基]
[0117] であり、式中、Ｘ、ＲＡ、Ｒ１およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0118] 他の実施形態では、環Ａは、場合により置換された、飽和または部分的に不飽和の３〜８員環または５〜８員環の単環ヘテロシクリル基である。このような飽和または部分的に不飽和の単環系の例としては、限定されないが：]
[0119] ]
[0120] が挙げられ、式中、Ｘ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１４およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0121] 特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換された二環アリール基である。このような二環系としては、限定されないが]
[0122] が挙げられ、式中、Ｘ、ＲＡ、Ｒ１およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。例えば、特定の実施形態では、環Ａは、以下の式のいずれかを有する二環基]
[0123] であり、式中、Ｘ、ＲＡ、Ｒ１およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0124] 他の実施形態では、環Ａは、場合により置換された二環のＣ８〜１０カルボシクリル基である。ある実施形態では、二環のＣ８〜１０カルボシクリル基の両方の環が、飽和であるか、または部分的に飽和である。他の実施形態では、二環のＣ８〜１０カルボシクリル基の片方の環が、飽和であるか、または部分的に飽和であり、他の環が芳香族である。このような二環のＣ８〜１０カルボシクリル環系の例としては、限定されないが]
[0125] が挙げられ、式中、Ｘ、ＲＡ、Ｒ１およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0126] 特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換された６〜１０員環の二環ヘテロアリール基である。特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換された９〜１０員環の二環ヘテロアリール基である。特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換された９員環の二環ヘテロアリール基である。特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換された９員環の二環ヘテロアリール基である。特定の実施形態では、場合により置換された９員環の二環ヘテロアリールは、６，５−縮合ヘテロアリール環である。特定の実施形態では、場合により置換された１０員環の二環ヘテロアリールは、６，６−縮合ヘテロアリール環である。]
[0127] 例えば、特定の実施形態では、環Ａは、以下のいずれかの式を有する６，５−縮合ヘテロアリール環]
[0128] ]
[0129] であり、式中、Ｘ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１４およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0130] 特定の実施形態では、環Ａは、以下のいずれかの式を有する６，６−縮合ヘテロアリール環]
[0131] であり、式中、Ｘ、ＲＡ、Ｒ１およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0132] 他の実施形態では、環Ａは、場合により置換された二環の６〜１０員環ヘテロシクリル基である。ある実施形態では、二環の６〜１０員環ヘテロシクリル基の両方の環が、飽和であるか、または部分的に飽和である。他の実施形態では、二環の６〜１０員環ヘテロシクリル基の片方の環が、飽和であるか、または部分的に飽和であり、他の環が芳香族である。このような二環ヘテロシクリル環系としては、限定されないが]
[0133] ]
[0134] が挙げられ、式中、Ｘ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１４およびｎは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0135] １個以上の浮かんでいる置換基（例えば、−Ｒ１および／または−Ｘ−ＲＡ）を有する二環の環Ａを示す上述のいずれかの図において、この浮かんでいる置換基は、縮合環系のいずれかの環にある任意の置換可能な炭素原子上に存在してもよいことが理解されるであろう。
（ｉｖ）Ｘ
さらに、一般的に上に定義されるように、Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、場合により置換されたＣ１〜６アルキレン、または場合により置換されたＣ２〜６アルケニレンであり、Ｃ１〜６アルキレンまたはＣ２〜６アルケニレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、１つ以上の−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ’）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−と置き換えられている。]
[0136] 特定の実施形態では、Ｘは、共有結合である。]
[0137] 特定の実施形態では、Ｘは、−Ｏ−である。]
[0138] 特定の実施形態では、Ｘは、−ＮＲ６−である。]
[0139] 特定の実施形態では、Ｘは、−Ｓ−である。]
[0140] 特定の実施形態では、Ｘは、場合により置換されたＣ１〜６アルキレンである。他の実施形態では、Ｘは、場合により置換されたＣ１〜４アルキレンである。さらに他の実施形態では、Ｘは、場合により置換されたＣ１〜２アルキレンである。特定の実施形態では、Ｘは、−（ＣＨ２）４−である。特定の実施形態では、Ｘは、−（ＣＨ２）３−である。特定の実施形態では、Ｘは、−（ＣＨ２）２−である。特定の実施形態では、Ｘは、−ＣＨ２−である。]
[0141] 特定の実施形態では、Ｘは、場合により置換されたＣ２〜６アルケニレンである。他の実施形態では、Ｘは、場合により置換されたＣ２〜４アルケニレンである。さらに他の実施形態では、Ｘは、場合により置換されたＣ２アルケニレンである。特定の実施形態では、Ｘは、−ＣＨ＝ＣＨ−である。]
[0142] 特定の実施形態では、Ｘは、場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、１個のメチレン単位が、−Ｏ−と置き換えられている。特定の実施形態では、Ｘは、−ＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２−である。]
[0143] 特定の実施形態では、Ｘは、場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、１個のメチレン単位が、−ＮＲ６−と置き換えられている。特定の実施形態では、Ｘは、−ＣＨ２ＮＲ６−または−ＮＲ６ＣＨ２−である。]
[0144] 特定の実施形態では、Ｘは、共有結合、Ｃ（Ｏ）、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＮＲ６−、または−ＣＨ２ＮＲ６−、または−ＮＲ６ＣＨ２−である。]
[0145] 特定の実施形態では、Ｘは、共有結合、−Ｏ−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンである。
（ｖ）ＲＡ
上に一般的に定義されるように、ＲＡは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、または以下の式を有する環Ｂ]
[0146] であり、式中、環Ｂは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり、Ｒ２、Ｒ７およびｍは、本明細書に定義されるとおりである。]
[0147] 特定の実施形態では、ＲＡは、水素である。]
[0148] 特定の実施形態では、ＲＡは、上に定義され、本明細書に定義されるように、環Ｂである。]
[0149] （ｖｉ）環Ｂ
本明細書で記載する場合、環Ｂは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである。環Ｂは、単環または二環である。特定の実施形態では、環Ｂは、芳香族である。]
[0150] ある実施形態では、環Ｂは、場合により置換されたＣ６またはＣ８の単環アリール基である。このような単環アリール環系としては、限定されないが]
[0151] が挙げられ、式中、Ｒ２およびｍは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0152] 特定の実施形態では、環Ｂは、以下の式を有する、場合により置換されたフェニル環]
[0153] であり、式中、Ｒ２およびｍは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0154] 特定の実施形態では、環Ｂは、以下のいずれかの式を有する、場合により置換されたフェニル環]
[0155] ]
[0156] であり、式中、Ｒ２は、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0157] 特定の実施形態では、環Ｂおよび環Ａは両方ともフェニルである。]
[0158] 他の実施形態では、環Ｂは、場合により置換された飽和または部分的に不飽和のＣ３〜１０またはＣ５〜８の単環カルボシクリル基である。このような単環系としては、限定されないが、]
[0159] が挙げられ、式中、Ｒ２およびｍは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0160] 特定の実施形態では、環Ｂは、場合により置換された５〜８員環または５〜６員環の単環ヘテロアリール基である。]
[0161] 特定の実施形態では、環Ｂは、場合により置換された５員環ヘテロアリール基である。このような単環ヘテロアリール系としては、限定されないが、以下のいずれかの式を有し、]
[0162] ]
[0163] 式中、Ｒ２およびｍは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりであり、
Ｒ１６は、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり、
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである。]
[0164] 特定の実施形態では、環Ｂは、場合により置換された６員環の単環ヘテロアリール基である。このような単環ヘテロアリール系としては、限定されないが、以下のいずれかの式を有する６員環]
[0165] が挙げられ、式中、Ｒ２およびｍは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0166] 他の実施形態では、環Ｂは、場合により置換された飽和または部分的に不飽和の、単環の３〜１０員環ヘテロシクリル基である。このような飽和または部分的に不飽和の単環ヘテロシクリル系としては、限定されないが]
[0167] ]
[0168] が挙げられ、式中、Ｒ２、Ｒ１６およびｍは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0169] 特定の実施形態では、環Ｂは、以下の式を有する、場合により置換されたＣ１０の二環アリール基（すなわち、ナフチル）]
[0170] であり、式中、Ｒ２およびｍは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0171] 他の実施形態では、環Ｂは、二環のＣ８〜１０カルボシクリル基である。ある実施形態では、二環のＣ８〜１０カルボシクリル基の両方の環が、飽和であるか、または部分的に飽和である。他の実施形態では、二環のＣ８〜１０カルボシクリル基の片方の環が、飽和であるか、または部分的に飽和であり、他の環が、芳香族である。このような二環系としては、限定されないが]
[0172] が挙げられ、式中、各Ｒ２およびｍは、上に定義され、本明細書に記載されるとおりである。]
[0173] 特定の実施形態では、環Ｂは、場合により置換された６〜１０員環の二環ヘテロアリール基である。特定の実施形態では、環Ｂは、場合により置換された９〜１０員環の二環ヘテロアリール基である。特定の実施形態では、場合により置換された９員環の二環ヘテロアリール基は、６，５−縮合二環ヘテロアリール基である。特定の実施形態では、場合により置換された１０員環の二環ヘテロアリール基は、６，６−縮合二環ヘテロアリール基である。]
[0174] 例示的なヘテロアリール系としては、限定されないが、以下のいずれかの式を有する６，５−縮合環系]
[0175] ]
[0176] および以下のいずれかの式を有する６，６−縮合環系]
[0177] が挙げられ、式中、Ｒ２、Ｒ１６およびｍは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0178] 特定の実施形態では、環Ｂは、場合により置換された、飽和または部分的に飽和の、９〜１０員環の二環ヘテロシクリル基である。このような二環ヘテロシクリル系としては、限定されないが]
[0179] が挙げられ、式中、Ｒ２、Ｒ１６、ｍは、それぞれ、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0180] １個以上の浮かんでいる置換基（例えば、−Ｒ２）を有する二環の環Ｂを示す上述のいずれかの図において、この浮かんでいる置換基は、縮合した二環系のいずれかの環にある任意の置換可能な炭素原子上に存在してもよいことが理解されるであろう。]
[0181] （ｖｉｉ）Ｒ１およびｎ
上に一般的に定義されているとおり、それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール基であり；ここでＲ８は、本明細書に記載したとおりである。]
[0182] 特定の実施形態では、それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、または−Ｎ（Ｒ８）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルである。]
[0183] 特定の実施形態では、それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８または場合により置換されたＣ１〜８アルキルである。ある実施形態では、Ｒ１は、ハロゲンである。他の実施形態では、Ｒ１は、−Ｆまたは−Ｃｌである。特定の実施形態では、Ｒ１は、−Ｃｌである。他の実施形態では、Ｒ１は、−Ｆである。]
[0184] 特定の実施形態では、少なくとも１つのＲ１は、ホウ素原子に対してオルト位にある。他の実施形態では、少なくとも１つのＲ１は、ホウ素原子に対してメタ位である。さらに他の実施形態では、少なくとも１つのＲ１は、ホウ素原子に対してパラ位である。]
[0185] 特定の実施形態では、少なくとも１つのＲ１は、ホウ素原子に対してα位である。他の実施形態では、少なくとも１つのＲ１は、ホウ素原子に対してβ位である。さらに他の実施形態では、少なくとも１つのＲ１は、ホウ素原子に対してγ位である。]
[0186] 特定の実施形態では、ｎは、０、１、２または３である。ある実施形態では、ｎは、０、１または２である。他の実施形態では、ｎは、１または２である。さらに他の実施形態では、ｎは３である。さらに他の実施形態では、ｎは２である。さらになお他の実施形態では、ｎは１である。さらになお他の実施形態では、ｎは０である。]
[0187] ｎが０である場合、環Ａは、Ｒ１基で置換されておらず、代わりに、水素で置換されていることが理解される。さらに、ｎが０であって、Ｘが共有結合であって、ＲＡが水素である場合、環Ａは、置換されていないことも理解される。]
[0188] （ｖｉｉｉ）Ｒ２およびｍ
上に一般的に定義されているとおり、それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール基であり；Ｒ９は、本明細書に記載したとおりである。]
[0189] 特定の実施形態では、それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルである。]
[0190] 特定の実施形態では、それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲンまたは−ＯＲ９である。ある実施形態では、Ｒ２は、ハロゲンである。他の実施形態では、Ｒ２は、−Ｆまたは−Ｃｌである。特定の実施形態では、Ｒ２は、−Ｃｌである。さらに他の実施形態では、Ｒ２は、−Ｆである。]
[0191] 特定の実施形態では、少なくとも１つのＲ２は、Ｘに対してオルト位である。他の実施形態では、少なくとも１つのＲ２は、Ｘに対してメタ位である。さらに他の実施形態では、少なくとも１つのＲ２は、Ｘに対してパラ位である。]
[0192] 特定の実施形態では、少なくとも１つのＲ２は、Ｘに対してα位である。他の実施形態では、少なくとも１つのＲ２は、Ｘに対してβ位である。さらに他の実施形態では、少なくとも１つのＲ２は、Ｘに対してγ位である。]
[0193] 特定の実施形態では、ｍは、０、１、２、３、４または５である。ある実施形態では、ｍは、０、１、２または３である。ある実施形態では、ｍは、０、１または２である。他の実施形態では、ｍは、１または２である。さらに他の実施形態では、ｍは３である。さらに他の実施形態では、ｍは２である。さらになお他の実施形態では、ｍは１である。さらに他の実施形態では、ｍは０である。]
[0194] ｍが０である場合、環Ｂは、Ｒ２基で置換されておらず、代わりに、水素で置換されていることが理解される。]
[0195] （ｉｘ）環Ａが二環である、式（ＩＩ）の化合物
特定の実施形態では、本発明は、式（Ｉ）の化合物]
[0196] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｌ１、Ｘ、Ｒ１、ＲＡおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりであり、環Ａは、場合により置換されたＣ１０二環アリール、または場合により置換された９〜１０員環の二環ヘテロアリールである。]
[0197] 特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換されたＣ１０二環アリール基である。特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換されたナフチル基である。
特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換された９〜１０員環の二環ヘテロアリール基である。]
[0198] 特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換された１０員環の二環ヘテロアリール基である。特定の実施形態では、環Ａは、６，６−縮合二環ヘテロアリールである。特定の実施形態では、環Ａは、１個または２個のＮ原子を含有する、６，６−縮合二環ヘテロアリールである。特定の実施形態では、環Ａは、１個のＮ原子を含有する、６，６−縮合二環ヘテロアリールである。特定の実施形態では、環Ａは、２個のＮ原子を含有する、６，６−縮合二環ヘテロアリールである。]
[0199] 特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換されたイソキノリン基である。特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換されたキノリニル基である。特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換されたキノキサリニル基である。]
[0200] 特定の実施形態では、本発明は、式（ＩＩＩ）を有する６，６−縮合二環化合物]
[0201] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、
式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１とＺ２とが一緒になって、ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとで、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｗ１およびＷ２は、独立して、ＣＲ１２、ＣおよびＮから選択され；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
ＲＡは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、または以下の式を有する環Ｂであり：]
[0202] 式中、環Ｂは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、独立して、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である。]
[0203] 特定の実施形態では、本発明は、式（ＩＩＩ−ａ）、（ＩＩＩ−ｂ）、（ＩＩＩ−ｃ）、（ＩＩＩ−ｄ）または（ＩＩＩ−ｅ）を有する、６，６−縮合二環化合物]
[0204] ]
[0205] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、ＲＡおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0206] 特定の実施形態では、ｎは０である。特定の実施形態では、ｎは、１または２である。特定の実施形態では、ｎは１である。]
[0207] 特定の実施形態では、Ｒ１は、場合により置換されたＣ１〜８アルキルである。特定の実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ３である。]
[0208] 特定の実施形態では、Ｘは、共有結合、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ９）−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンである。特定の実施形態では、Ｘは、共有結合、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ９）−、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、または−（ＣＨ２）５−である。]
[0209] 特定の実施形態では、ＲＡは、水素である。]
[0210] 特定の実施形態では、ＲＡは、環Ｂである。特定の実施形態では、環Ｂは、場合により置換アリール、場合により置換されたピリジニル、場合により置換されたピラジニル、場合により置換されたピリミジニル、場合により置換された１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、場合により置換されたシクロペンチル、または場合により置換されたシクロヘキシルである。]
[0211] 特定の実施形態では、ｍは０である。特定の実施形態では、ｍは、１または２である。特定の実施形態では、ｍは１である。]
[0212] 特定の実施形態では、Ｒ２は、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−Ｎ（Ｒ９）２である。特定の実施形態では、Ｒ２は、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ４Ｈ９、または−Ｎ（ＣＨ３）２である。]
[0213] 特定の実施形態では、Ｗ１およびＷ２のうち、少なくとも１つは、Ｎである。]
[0214] 特定の実施形態では、Ｗ１は、Ｎであり、Ｗ２は、ＣまたはＣＲ１２である。特定の実施形態では、Ｗ２は、Ｎであり、Ｗ１は、ＣまたはＣＲ１２である。ある実施形態では、Ｗ１は、Ｎであり、Ｗ２は、ＣＨである。ある実施形態では、Ｗ２は、Ｎであり、Ｗ１は、ＣＨである。Ｗ１がＮであり、Ｗ２が、Ｃ、ＣＨまたはＣＲ１２であるか、、またはＷ２が、Ｎであり、Ｗ１が、Ｃ、ＣＨまたはＣＲ１２である、特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0215] （ｉ）ｎが０であり、Ｘが共有結合であり、ＲＡが水素である化合物；
（ｉｉ）ｎが１であり、Ｒ１がフルオロであり、Ｘが−ＣＨ２−であり、ＲＡが水素である化合物；および／または
（ｉｉｉ）ｎが１であり、Ｒ１はクロロであり、Ｘが共有結合であり、ＲＡが水素である化合物。]
[0216] 特定の実施形態では、Ｗ１およびＷ２の両方がＮである。Ｗ１およびＷ２の両方がＮである、特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0217] （ｉ）ｎが０であり、Ｘが共有結合であり、ＲＡが水素である化合物。]
[0218] 特定の実施形態では、Ｗ１およびＷ２の両方が、独立して、ＣまたはＣＲ１２である。特定の実施形態では、Ｗ１およびＷ２の両方が、ＣＨである。Ｗ１およびＷ２の両方が、Ｃ、ＣＨまたはＣＲ１２である、特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0219] （ｉ）ｎが０であり、Ｘが共有結合であり、ＲＡが、水素、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３または−ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５である化合物；
（ｉｉ）ｎが１であり、Ｒ１が、−ＣＨＯまたは−ＣＨ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ６Ｈ５であり、Ｘが共有結合であり、ＲＡが水素である化合物；
（ｉｉｉ）ｎが０であり、Ｘが共有結合であり、ＲＡが、場合により置換されたフェニルまたはナフチル環（環Ｂ）である化合物；および／または
（ｉｖ）ｎが０であり、Ｘが、−Ｃ＝Ｎ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｓ）−または−Ｃ＝Ｎ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−である化合物。]
[0220] 特定の実施形態では、以下の化合物]
[0221] ]
[0222] ]
[0223] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグが特に除外される。]
[0224] 特定の実施形態では、Ｗ１は、ＣまたはＣＨであり、Ｗ２はＮであり、式（ＩＩＩ−ｅ）を有する６，６−縮合二環化合物]
[0225] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｌ１、Ｘ、Ｒ１、ＲＡおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。このような化合物の例としては、式（ＩＩＩ−ｅ１）、（ＩＩＩ−ｅ２）、（ＩＩＩ−ｅ３）、（ＩＩＩ−ｅ４）および（ＩＩＩ−ｅ５）のいずれかを有する化合物]
[0226] ]
[0227] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグが挙げられ、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、ＲＡおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0228] 特定の実施形態では、Ｗ１およびＷ２が両方ともＮであり、式（ＩＩＩ−ｆ）を有する６，６−縮合二環化合物]
[0229] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｌ１、Ｘ、Ｒ１、ＲＡおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。このような化合物の例としては、式（ＩＩＩ−ｆ１）、（ＩＩＩ−ｆ２）、（ＩＩＩ−ｆ３）または（ＩＩＩ−ｆ４）のいずれかの式を有する化合物]
[0230] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグが挙げられ、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｌ１、Ｘ、Ｒ１、ＲＡおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0231] 特定の実施形態では、Ｗ１およびＷ２の両方が、ＣまたはＣＨであり、式（ＩＩＩ−ｇ）を有する６，６−縮合二環化合物]
[0232] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｌ１、Ｘ、Ｒ１、ＲＡおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。このような化合物の例は、式（ＩＩＩ−ｇ１）、（ＩＩＩ−ｇ２）、（ＩＩＩ−ｇ３）、（ＩＩＩ−ｇ４）、（ＩＩＩ−ｇ５）、（ＩＩＩ−ｇ６）または（ＩＩＩ−ｇ７）のいずれかを有する化合物]
[0233] ]
[0234] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであり、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、ＲＡおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0235] 式（Ｉ）、（ＩＩＩ）に包含される例示的な６，６−縮合二環化合物、およびその亜種が、以下の表１〜３に提示されている。]
[0236] ]
[0237] ]
[0238] ]
[0239] ]
[0240] 特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換された９員環の二環ヘテロアリール基である。特定の実施形態では、環Ａは、６，５−縮合二環ヘテロアリール基である。特定の実施形態では、環Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される２〜３個のヘテロ原子を含有する、６，５−縮合二環ヘテロアリール基であり、式中、
Ｒ１４は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである。]
[0241] 特定の実施形態では、環Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される２個のヘテロ原子を含有する、６，５−縮合二環ヘテロアリール基である。特定の実施形態では、環Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＲ１４から選択される３個のヘテロ原子を含有する、６，５−縮合二環ヘテロアリール基である。]
[0242] 特定の実施形態では、環Ａは、場合により置換されたベンゾオキサゾリル、場合により置換されたベンゾチアゾリル、場合により置換されたベンゾイミダゾリル、場合により置換されたインダゾリル、または場合により置換されたイミダゾピリジニル基である。]
[0243] 特定の実施形態では、本発明は、式（ＩＶ）の化合物]
[0244] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、
式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１とＺ２とが一緒になって、ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｙ３、Ｙ４およびＹ５は、それぞれ独立して、Ｃ、ＣＲ１３、Ｎ、ＮＲ１４、ＯおよびＳから選択され、但し、Ｙ３、Ｙ４またはＹ５のうち、少なくとも１つが、Ｎ、ＮＲ１４、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子であり；
Ｙ６は、ＣまたはＮであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
ＲＡは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、または以下の式を有する環Ｂであり：]
[0245] 式中、環Ｂは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１４は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２、３、４または５である。]
[0246] 特定の実施形態では、本発明は、式（ＩＶ−ａ）、（ＩＶ−ｂ）、（ＩＶ−ｃ）、（ＩＶ−ｄ）または（ＩＶ−ｅ）のいずれかを有する化合物]
[0247] ]
[0248] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１、Ｘ、ｎおよびＲＡは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0249] 特定の実施形態では、ｎは０である。特定の実施形態では、ｎは、１または２である。特定の実施形態では、ｎは１である。]
[0250] 特定の実施形態では、Ｒ１は、ハロゲンである。特定の実施形態では、Ｒ１は、−Ｆである。特定の実施形態では、Ｒ１は、−Ｂｒである。]
[0251] 特定の実施形態では、Ｘは、共有結合、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンである。特定の実施形態では、Ｘは、共有結合である。特定の実施形態では、Ｘは、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、または−（ＣＨ２）５（Ｃ＝Ｏ）−である。]
[0252] 特定の実施形態では、ＲＡは、水素である。特定の実施形態では、ＲＡは、−ＣＦ３である。]
[0253] 特定の実施形態では、ＲＡは、環Ｂである。特定の実施形態では、環Ｂは、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたピロリジノン、または場合により置換されたピペリジニルである。]
[0254] 特定の実施形態では、ｍは０である。特定の実施形態では、ｍは、１または２である。特定の実施形態では、ｍは１である。]
[0255] 特定の実施形態では、Ｒ２は、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、または−ＣＯ２Ｒ９である。特定の実施形態では、Ｒ２は、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２ｔＢｕ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）２Ｃ６Ｈ５、−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ５、または−ＳＯ２Ｃ６Ｈ５である。]
[0256] 特定の実施形態では、Ｙ３、Ｙ４およびＹ５のうち２つが、独立して、Ｎ、ＮＲ１４、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子であり、Ｙ６はＣである。]
[0257] 特定の実施形態では、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５のうち１つが、Ｎ、ＮＲ１４、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子であり、Ｙ６は、ＣまたはＮである。]
[0258] 特定の実施形態では、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５のうち１つが、Ｎ、ＮＲ１４、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子であり、Ｙ６はＮである。]
[0259] 特定の実施形態では、Ｙ３は、ＯまたはＳである。特定の実施形態では、Ｙ３はＯである。特定の実施形態では、Ｙ３はＳである。]
[0260] 特定の実施形態では、Ｙ６はＣである。]
[0261] 特定の実施形態では、Ｙ３は、ＯまたはＳであり、Ｙ４はＣであり、Ｙ５はＮであり、Ｙ６はＣである。Ｙ３がＯまたはＳであり；Ｙ４がＣであり；Ｙ５がＮであり、Ｙ６がＣである特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0262] （ｉ）ｎが０であり、Ｘが共有結合であり、ＲＡが水素である化合物；および／または
（ｉｉ）ｎが０であり、Ｘが−ＣＨ２−であり、ＲＡが水素である化合物。]
[0263] 特定の実施形態では、Ｙ３は、ＯまたはＳであり、Ｙ４およびＹ５が、独立して、ＣまたはＣＲ１３であり、Ｙ６はＣである。Ｙ３がＯまたはＳであり、Ｙ４およびＹ５が、独立して、ＣまたはＣＲ１３であり、Ｙ６がＣである特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0264] （ｉ）ｎが０であり、Ｘが、共有結合または−ＣＨ２−であり、ＲＡが、水素またはクロロである化合物；
（ｉｉ）ｎが０であり、Ｘが、−ＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２−であり、ＲＡが−Ｃ６Ｈ５である化合物；および／または
（ｉｉｉ）ｎまたは が０であり、Ｘが−（Ｃ＝Ｏ）−であり、ＲＡが−Ｃ６Ｈ５である化合物。]
[0265] 特定の実施形態では、Ｙ３およびＹ４は、独立して、ＮまたはＮＲ１４であり、Ｙ５は、ＣまたはＣＲ１３であり、Ｙ６はＣである。Ｙ３およびＹ４が、独立して、ＮまたはＮＲ１４であり、Ｙ５が、ＣまたはＣＲ１３であり、Ｙ６がＣである特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0266] （ｉ）ｎが０であり、Ｘが共有結合であり、ＲＡが水素である化合物。]
[0267] 特定の実施形態では、Ｙ３およびＹ５は、独立して、ＮまたはＮＲ１４であり、Ｙ４は、ＣまたはＣＲ１３であり、Ｙ６はＣである。Ｙ３およびＹ５が、独立して、ＮまたはＮＲ１４であり、Ｙ４が、ＣまたはＣＲ１３であり、Ｙ６がＣである特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0268] （ｉ）ｎが０であり、Ｘが共有結合であり、ＲＡが水素である化合物。]
[0269] 特定の実施形態では、Ｙ３およびＹ６は、独立して、Ｎであり、Ｙ４およびＹ５は、独立して、ＣまたはＣＲ１３である。Ｙ３およびＹ６が、独立して、Ｎであり、Ｙ４およびＹ５が、独立して、ＣまたはＣＲ１３である特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0270] （ｉ）ｎが０であり、Ｘが共有結合であり、ＲＡが水素である化合物。]
[0271] 特定の実施形態では、Ｙ３は、ＮまたはＮＲ１４であり、Ｙ４、Ｙ５およびＹ６は、独立して、ＣまたはＣＲ１３である。Ｙ３が、ＮまたはＮＲ１４であり、Ｙ４、Ｙ５およびＹ６が、独立して、ＣまたはＣＲ１３である特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0272] （ｉ）ｎが０であり、Ｘが共有結合であり、ＲＡが水素である化合物；
（ｉｉ）ｎが０であり、Ｘが、−ＯＣＨ２−または−ＣＨ２Ｏ−であり、ＲＡが−Ｃ６Ｈ５である化合物；および／または
（ｉｉｉ）ｎが、０、１または２であり、Ｒ１が、−ＯＨまたは−ＯＣＨ３であり、Ｘが−（Ｃ＝Ｏ）−であり、ＲＡが−ＯＲ７である化合物。]
[0273] 特定の実施形態では、以下の化合物]
[0274] ]
[0275] ]
[0276] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグが特に除外される。]
[0277] 特定の実施形態では、本発明は、式（ＩＶ−ｆ）の化合物]
[0278] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１、Ｘ、ｎおよびＲＡは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。このような化合物の例としては、式（ＩＶ−ｆ１）および（ＩＶ−ｆ２）の化合物]
[0279] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグが挙げられ、式中、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１、Ｘ、ｎおよびＲＡは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0280] 特定の実施形態では、本発明は、式（ＩＶ−ｇ）の化合物]
[0281] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１、Ｘ、ｎおよびＲＡは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。このような化合物の例としては、式（ＩＶ−ｇ１）および（ＩＶ−ｇ２）のいずれかを有する化合物]
[0282] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグが挙げられ、式中、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１、Ｘ、ｎおよびＲＡは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0283] 特定の実施形態では、本発明は、式（ＩＶ−ｈ）の化合物]
[0284] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１、Ｘ、ｎおよびＲＡは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。このような化合物の例としては、式（ＩＶ−ｈ１）および（ＩＶ−ｈ２）を有する化合物]
[0285] が挙げられる。]
[0286] 特定の実施形態では、本発明は、式（ＩＶ−ｉ）または（ＩＶ−ｋ）のいずれかを有する化合物]
[0287] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１、Ｘ、ｎおよびＲＡは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。このような化合物の例としては、式（ＩＶ−ｉ１）、（ＩＶ−ｉ２）、（ＩＶ−ｋ１）および（ＩＶ−ｋ２）のいずれかを有する化合物]
[0288] ]
[0289] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグが挙げられ、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１、Ｘ、ｎおよびＲＡは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0290] 特定の実施形態では、本発明は、式（ＩＶ−ｍ）または（ＩＶ−ｎ）を有する化合物]
[0291] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｒ１４、Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１、Ｘ、ｎおよびＲＡは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0292] 式（Ｉ）、（ＩＶ）に包含される例示的な６，５−縮合二環化合物、およびその亜種が、以下の表４〜８に提示されている。]
[0293] ]
[0294] ]
[0295] ]
[0296] ]
[0297] ]
[0298] （ｘ）環ＢがＨｅｔ−Ｂである、式ＩＩの化合物
特定の実施形態では、本発明は、式（ＩＩ）の化合物]
[0299] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｌ１、Ｘ、環Ａ、環Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、ｎおよびｍは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0300] 特定の実施形態では、環Ｂは、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール（すなわち、「Ｈｅｔ−Ｂ」と称される）である。このような環系を、上および本明細書中に詳細に図示し、記載する。]
[0301] 例えば、特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ）の化合物]
[0302] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し；
式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１とＺ２とで、ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｗ３は、Ｃ、ＣＲ１５またはＮであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール環であり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、水素、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２、３、４または５である。]
[0303] 特定の実施形態では、ｎは、それぞれ０である。特定の実施形態では、ｎは、それぞれ独立して、１または２である。特定の実施形態では、ｎは、それぞれ１である。]
[0304] 特定の実施形態では、Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、または場合により置換された５員環ヘテロアリールである。特定の実施形態では、Ｒ１は、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ６Ｈ５、−Ｏ（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２、または場合により置換されたオキサジアゾリルでる。]
[0305] 特定の実施形態では、Ｘは、共有結合、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンである。特定の実施形態では、Ｘは、共有結合である。特定の実施形態では、Ｘは、−ＣＨ２−または−ＣＨ＝ＣＨ−である。]
[0306] 特定の実施形態では、ｍは、それぞれ０である。特定の実施形態では、ｍは、それぞれ独立して、１または２である。特定の実施形態では、ｍは、それぞれ１である。]
[0307] 特定の実施形態では、Ｒ２は、−ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールから選択される。特定の実施形態では、Ｒ２は、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールから選択される。]
[0308] 特定の実施形態では、Ｒ２は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）４ＣＨ３、−（ＣＨ２）５ＣＨ３、−（ＣＨ２）３Ｃ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）６ＣＨ３、−（ＣＨ２）４ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−（オキサジアゾール）、場合により置換されたピリジニル、−Ｃ６Ｈ５、場合により置換されたフェニル、場合により置換された（ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｕｔｅｄ）ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、場合により置換されたフラニル、場合により置換されたイミダゾリル、場合により置換されたチアゾリル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＢｏｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＢｏｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＡｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（−Ｃ＝ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、−ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、−ＣＨ２Ｃ５Ｈ９、−ＣＨ２Ｃ６Ｈ１１、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ５Ｈ９、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ６Ｈ１１、−ＣＨ２（フラニル）、−ＣＨ２（チオフェニル）および−ＣＨ２（インダニル）から選択される。特定の実施形態では、Ｒ２は、−（ＣＨ２）４ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、場合により置換されたピリジニル、場合により置換されたフェニルから選択される。特定の実施形態では、Ｒ２は、−（ＣＨ２）４ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ピリジニルまたは−Ｃ６Ｈ５から選択される。]
[0309] 特定の実施形態では、Ｗ３は、ＣまたはＣＲ１５である。特定の実施形態では、Ｗ３は、ＣまたはＣＨである。特定の実施形態では、Ｗ３は、ＣＨである。特定の実施形態では、Ｗ３は、Ｎである。]
[0310] 特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ａ）の化合物]
[0311] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｈｅｔ−Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。環Ａが、ホウ素原子に対して、オルト位、メタ位またはパラ位でＸ−ＨｅｔＢ基で置換されているこのような化合物の例は、式（Ｖ−ｂ）、（Ｖ−ｃ）または（Ｖ−ｄ）のいずれかを有する化合物]
[0312] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグで提供され、式中、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｈｅｔ−Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0313] 例示的なＨｅｔ−Ｂ環としては、限定されないが、]
[0314] が挙げられ、式中、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ７、Ｙ８、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、Ｗ７およびｐは、以下に定義されるとおりであり、Ｒ２およびｍは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0315] 例えば、特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｅ）の化合物]
[0316] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｈｅｔ−Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりであり、Ｙ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ１６である。]
[0317] 特定の実施形態では、Ｙ１は、ＯまたはＳである。特定の実施形態では、Ｙ１はＯである。特定の実施形態では、Ｙ１はＳである。例えば、特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｅ１）、（Ｖ−ｅ２）、（Ｖ−ｅ３）、（Ｖ−ｅ４）、（Ｖ−ｅ５）、（Ｖ−ｅ６）または（Ｖ−ｅ７）のいずれかを有する化合物]
[0318] ]
[0319] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｈｅｔ−Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0320] 特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｆ）の化合物]
[0321] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。例えば、特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｆ１）、（Ｖ−ｆ２）、（Ｖ−ｆ３）または（Ｖ−ｆ４）のいずれかを有する化合物]
[0322] ]
[0323] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｈｅｔ−Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0324] 特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｇ）を有する化合物]
[0325] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。例えば、特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｇ１）および（Ｖ−ｇ２）のいずれかを有する化合物]
[0326] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｒ１６、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0327] 特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｈ）の化合物]
[0328] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりであり、Ｙ２は、Ｏ、ＳまたはＮＲ１６である。]
[0329] 特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｈ１）または（Ｖ−ｈ２）を有する化合物]
[0330] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｙ２、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0331] 特定の実施形態では、Ｙ２は、ＯまたはＳである。特定の実施形態では、Ｙ２はＯである。特定の実施形態では、Ｙ２はＳである。例えば、特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｈ３）、（Ｖ−ｈ４）、（Ｖ−ｈ５）、（Ｖ−ｈ６）、（Ｖ−ｈ７）、（Ｖ−ｈ８）、（Ｖ−ｈ９）または（Ｖ−ｈ１０）のいずれかを有する化合物]
[0332] ]
[0333] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｒ１６、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0334] 特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｉ）の化合物]
[0335] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりであり、
Ｙ７およびＹ８は、独立して、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択され、
Ｗ４は、Ｃ、ＣＲ１７またはＮであり、Ｒ１７は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルである。]
[0336] 特定の実施形態では、Ｙ７は、ＯまたはＳであり、Ｙ８はＮである。特定の実施形態では、Ｙ７はＯであり、Ｙ８はＮである。特定の実施形態では、Ｙ７はＳであり、Ｙ８はＮである。]
[0337] 特定の実施形態では、Ｗ４はＮである。]
[0338] 特定の実施形態では、Ｗ４は、ＣまたはＣＲ１７である。特定の実施形態では、Ｗ４は、ＣまたはＣＨである。]
[0339] 特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｉ１）の化合物]
[0340] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、ｍ、ｎ、Ｗ４、Ｙ７およびＹ８は、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0341] 特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｊ）の化合物]
[0342] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりであり、Ｗ５は、ＮまたはＮ１６であり、点線は、単結合または二重結合をあらわす。特定の実施形態では、点線は、単結合である。特定の実施形態では、点線は、二重結合である。例えば、特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｊ１）、（Ｖ−ｊ２）、（Ｖ−ｊ３）、（Ｖ−ｊ４）、（Ｖ−ｊ５）または（Ｖ−ｊ６）を有する化合物]
[0343] ]
[0344] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１６、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0345] 特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｋ）の化合物]
[0346] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりであり、ｐは、１または２である。例えば、特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｋ１）または（Ｖ−ｋ２）のいずれかを有する化合物]
[0347] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0348] 特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｍ）の化合物]
[0349] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１６、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりであり、Ｗ６およびＷ７は、ＮまたはＣＨから選択され、但し、Ｗ６およびＷ７の片方または両方がＮである。例えば、特定の実施形態では、本発明は、式（Ｖ−ｍ１）、（Ｖ−ｍ２）または（Ｖ−ｍ３）のいずれかを有する化合物]
[0350] またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ｗ３、Ｗ６、Ｗ７、Ｚ１、Ｚ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１６、ｍおよびｎは、上に定義され、本明細書に定義されるとおりである。]
[0351] Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル環である、さらなる実施形態
上に一般的に定義したように、特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル環である。]
[0352] 特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル環であり、このヘテロシクリル環は、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、Ｒ１６は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである。]
[0353] 特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された５〜６員環の単環ヘテロシクリル環である。]
[0354] 特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された５員環の単環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された５員環の単環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される１個のヘテロ原子を有する、場合により置換された５員環の単環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される２個のヘテロ原子を有する、場合により置換された５員環の単環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された５員環の単環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された１，３−ジオキソラニル、場合により置換された４，５−ジヒドロイソオキサゾリル、場合により置換されたイソオキサゾリジニル、場合により置換されたオキサゾリジニル、場合により置換されたテトラヒドロフラニル、場合により置換されたピロリジニル、場合により置換されたピローリル−２，５−ジオンからなる群より選択される、場合により置換された５員環の単環ヘテロシクリル環である。]
[0355] Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたピロリジニルである（すなわち、ＮまたはＮＲ１６から選択される１個のヘテロ原子を含有する）特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0356] （ｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが０であり、ｍが０であり、Ｘが、共有結合または−ＣＨ２ＯＣＨ２−である化合物；
（ｉｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが１であり、Ｒ１がＣＨ２ＯＨである化合物；および／または
（ｉｉｉ）Ｚ１が、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとで、１個のＯ原子を含有する５員環を形成する化合物。]
[0357] 特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された６員環の単環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される１個のヘテロ原子を有する、場合により置換された６員環の単環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される２個のヘテロ原子を有する、場合により置換された６員環の単環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された６員環の単環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された１，３−ジオキサニル、場合により置換されたピペリジニル、場合により置換されたピペラジニル、場合により置換されたモルホリニル、場合により置換されたテトラヒドロピラニルからなる群より選択される、場合により置換された６員環の単環ヘテロシクリル環である。]
[0358] Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたピペリジニルである（すなわち、ＮまたはＮＲ１６から選択される１個のヘテロ原子を含有する）特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0359] （ｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが０であり、ｍが０であり、Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）−または共有結合である化合物；
（ｉｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが１であり、Ｒ１がフルオロであり、Ｘが、−ＯＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−である化合物；
（ｉｉｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが０であり、Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）−である化合物；
（ｉｖ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが１であり、Ｒ１がＣＨ２ＯＨである化合物；および／または
（ｖ）Ｚ１が、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとで、１個のＯ原子を含有する５員環を形成する化合物。]
[0360] Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたピペラジニルである（すなわち、ＮまたはＮＲ１６から選択される２個のヘテロ原子を含有する）特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0361] （ｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが１であり、Ｘが、共有結合、−ＯＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−または−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２Ｏ−である化合物；
（ｉｉ）Ｗ３がＮであり、ｎが１であり、Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｘが共有結合である化合物；
（ｉｉｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが１であり、Ｒ１がＣＨ２ＯＨである化合物；および／または
（ｉｖ）Ｚ１が、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとで、１個のＯ原子を含有する５員環を形成する化合物。]
[0362] Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたモルホリニル（ｍｏｒｐｈｏｌｙｎｙｌ）である（すなわち、Ｏから選択される１個のヘテロ原子と、ＮまたはＮＲ１６から選択される１個のヘテロ原子とを含有する）特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0363] （ｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが、０または１であり、ｍが０であり、Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）−または共有結合である化合物；
（ｉｉ）Ｗ３がＮであり、ｎが１であり、Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｘが共有結合である化合物；
（ｉｉｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが１であり、Ｒ１がＣＨ２ＯＨである化合物；および／または
（ｉｖ）Ｚ１が、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとで、１個のＯ原子を含有する５員環を形成する化合物。]
[0364] Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたテトラヒドロピラニルである（すなわち、２個のＯヘテロ原子を含有する）特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0365] （ｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが０であり、ｍが０であり、Ｘが、−Ｏ−または−ＣＨ２ＯＣＨ２−である化合物；
（ｉｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが１であり、Ｒ１がＣＨ２ＯＨである化合物；および／または
（ｉｉｉ）Ｚ１が、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとで、１個のＯ原子を含有する５員環を形成する化合物。]
[0366] 特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された９〜１０員環の二環ヘテロシクリル環である。]
[0367] 特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された９員環の二環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される１個のヘテロ原子を有する、場合により置換された９員環の二環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される２個のヘテロ原子を有する、場合により置換された９員環の二環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された９員環の二環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換されたインドリニル、場合により置換されたイソインドリニル−１，３−ジオンおよび場合により置換されたベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルからなる群より選択される、場合により置換された９員環の二環ヘテロシクリル環である。]
[0368] Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたインドリニルである（すなわち、ＮまたはＮＲ１６から選択される１個のヘテロ原子を含有する）特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0369] （ｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが０であり、ｍが０であり、Ｘが−ＣＨ２−である化合物；
（ｉｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが１であり、Ｒ１がフルオロであり、ｍが０であり、Ｘが−ＣＨ２−である化合物；
（ｉｉｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが１であり、Ｒ１がＣＨ２ＯＨである化合物；および／または
（ｉｖ）Ｚ１が、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとで、１個のＯ原子を含有する５員環を形成する化合物。]
[0370] Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたイソインドリニル−１，３−ジオンである（すなわち、ＮまたはＮＲ１６から選択される１個のヘテロ原子を含有する）特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0371] （ｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが０であり、ｍが０であり、Ｘが−ＣＨ２−である化合物；
（ｉｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが１であり、Ｒ１がＣＨ２ＯＨである化合物；および／または
（ｉｉｉ）Ｚ１が、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとで、１個のＯ原子を含有する５員環を形成する化合物。]
[0372] Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル（すなわち、２個のＯヘテロ原子を含有する）特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0373] （ｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが０であり、ｍが０であり、Ｘが−Ｏ−である化合物；
（ｉｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが１であり、Ｒ１がＣＨ２ＯＨである化合物；および／または
（ｉｉｉ）Ｚ１が、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとで、１個のＯ原子を含有する５員環を形成する化合物。]
[0374] 特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された１０員環の二環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される１個のヘテロ原子を有する、場合により置換された１０員環の二環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される２個のヘテロ原子を有する、場合により置換された１０員環の二環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された１０員環の二環ヘテロシクリル環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された１，２，３，４−テトラヒドロキノリニルからなる群より選択される、場合により置換された９員環の二環ヘテロシクリル環である。]
[0375] Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換された１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル（すなわち、ＮまたはＮＲ１６から選択される１個のヘテロ原子を含有する）特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0376] （ｉｖ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが０であり、ｍが０であり、Ｘが−ＣＨ２−である化合物；
（ｖ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが１であり、Ｒ１がＣＨ２ＯＨである化合物；および／または
（ｖｉ）Ｚ１が、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとで、１個のＯ原子を含有する５員環を形成する化合物。]
[0377] Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール環である、さらなる実施形態
上に一般的に定義したように、特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール環である。]
[0378] 特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール環であり、このヘテロアリール環は、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、Ｒ１６は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである。]
[0379] 特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された５〜６員環の単環ヘテロアリール環である。]
[0380] 特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された５員環の単環ヘテロアリール環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される１個のヘテロ原子を有する、場合により置換された５員環の単環ヘテロアリール環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される２個のヘテロ原子を有する、場合により置換された５員環の単環ヘテロアリール環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、Ｎ、ＮＲ１６、ＯおよびＳから選択される３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された５員環の単環ヘテロアリール環である。特定の実施形態では、Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換されたトリアゾリル、場合により置換されたオキサジアゾリル、場合により置換されたチアジアゾリル、場合により置換されたイミダゾリル、場合により置換されたピラゾリル、場合により置換されたチアゾリル、場合により置換されたイソチアゾリル、場合により置換されたオキサゾリル、場合により置換されたイソオキサゾリル、場合により置換されたチオフェニル、場合により置換されたフラニルおよび場合により置換されたピローリルからなる群より選択される、場合により置換された５員環の単環ヘテロアリール環である。]
[0381] Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたオキサジアゾリル基である（すなわち、１個のＯ原子と２個のＮ原子とを含有する）特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0382] （ｉ）Ｗ３がＣＨであり、Ｘが共有結合であり、ｎが０であり、ｍが０である化合物；
（ｉｉ）Ｗ３がＣＨであり、Ｘが共有結合であり、ｎが０であり、ｍが１であり、Ｒ２が、置換されていないフラニル基である化合物；
（ｉｉｉ）Ｗ３がＣＨであり、Ｘが共有結合であり、ｎが０であり、ｍが１であり、Ｒ２が−ＣＨ３である化合物；
（ｉｖ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが１であり、Ｒ１がＣＨ２ＯＨである化合物；および／または
（ｖ）Ｚ１が、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとで、１個のＯ原子を含有する５員環を形成する化合物。]
[0383] Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたチアジアゾリル基である（すなわち、１個のＳ原子と２個のＮ原子とを含有する）特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]
[0384] （ｉ）Ｗ３がＣＨであり、Ｘが共有結合であり、ｎが０であり、ｍが０である化合物；
（ｉｉ）Ｗ３がＣＨであり、ｎが１であり、Ｒ１がＣＨ２ＯＨである化合物；および／または
（ｉｉｉ）Ｚ１が、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとで、１個のＯ原子を含有する５員環を形成する化合物。]
[0385] Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたトリアゾリル基である（すなわち、ＮおよびＮＲ１６から選択される３個のヘテロ原子を含有する）特定の実施形態では、以下の化合物が特に除外される。]

权利要求:

請求項1
式（ＩＩＩ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。（式中、（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリールまたは場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；Ｗ１およびＷ２は、独立して、ＣＲ１２、Ｃ、およびＮから選択され；Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；ＲＡは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、または以下の式を有する環Ｂであり：式中、環Ｂは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ１２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；ｎは、独立して、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
請求項2
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ａ）を有する、請求項１に記載の組成物。
請求項3
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ｃ）または式（ＩＩＩ−ｄ）のいずれかを有する、請求項２に記載の組成物。
請求項4
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ｅ）を有する、請求項１に記載の組成物。
請求項5
Ｗ１がＣＲ１２またはＣであり、Ｗ２がＮである、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
請求項6
Ｗ１およびＷ２が両方ともＮである、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
請求項7
Ｗ１およびＷ２が両方とも、独立して、ＣＲ１２またはＣである、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
請求項8
ＲＡが環Ｂである、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
請求項9
環Ｂが、場合により置換されたＣ６〜１０アリールである、請求項８に記載の組成物。
請求項10
環Ｂが、場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである、請求項８に記載の組成物。
請求項11
環Ｂが、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリルである、請求項８に記載の組成物。
請求項12
環Ｂが、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルである、請求項８に記載の組成物。
請求項13
Ｘが、共有結合、Ｃ（Ｏ）、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＮＲ６−、−ＮＲ６ＣＨ２−または−ＣＨ２ＮＲ６−である、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
請求項14
Ｘが、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２−である、請求項１３に記載の組成物。
請求項15
前記化合物が、表１に与えられている任意の化合物から選択される、請求項１に記載の組成物。
請求項16
前記化合物が、表２に与えられている任意の化合物から選択される、請求項１に記載の組成物。
請求項17
前記化合物が、表３に与えられている任意の化合物から選択される、請求項１に記載の組成物。
請求項18
式（ＩＶ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。（式中、（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５は、それぞれ独立して、Ｃ、ＣＲ１３、Ｎ、ＮＲ１４、Ｏ、およびＳから選択され、但し、Ｙ３、Ｙ４またはＹ５のうち、少なくとも１つが、Ｎ、ＮＲ１４、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子であり；Ｙ６は、ＣまたはＮであり；Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；ＲＡは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、または以下の式を有する環Ｂであり：式中、環Ｂは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１４は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；ｎは、０、１、２または３であり；ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
請求項19
前記化合物が、式（ＩＶ−ｃ）を有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項１８に記載の組成物。
請求項20
前記化合物が、式（ＩＶ−ａ）または（ＩＶ−ｂ）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項１８に記載の組成物。
請求項21
前記化合物が、式（ＩＶ−ｄ）または（ＩＶ−ｅ）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項１８に記載の組成物。
請求項22
Ｙ６がＣである、請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
請求項23
Ｙ３が、ＯまたはＳであり；Ｙ４がＣであり；Ｙ５がＮである、請求項２２に記載の組成物。
請求項24
Ｙ３が、ＯまたはＳであり；Ｙ４およびＹ５が、ＣまたはＣＲ１３である、請求項２２に記載の組成物。
請求項25
Ｙ３およびＹ４が、ＮまたはＮＲ１４であり；Ｙ５が、ＣまたはＣＲ１３である、請求項２２に記載の組成物。
請求項26
Ｙ３およびＹ５が、ＮまたはＮＲ１４であり；Ｙ４が、ＣまたはＣＲ１３である、請求項２２に記載の組成物。
請求項27
Ｙ３およびＹ６がＮであり；Ｙ４およびＹ５が、ＣまたはＣＲ１３である、請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
請求項28
Ｘが、共有結合、−Ｏ−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンである、請求項１８に記載の組成物。
請求項29
ＲＡが環Ｂである、請求項１８に記載の組成物。
請求項30
環Ｂが、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルである、請求項２９に記載の組成物。
請求項31
環Ｂが、場合により置換されたＣ６〜１０アリールである、請求項２９に記載の組成物。
請求項32
前記化合物が、表４に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
請求項33
前記化合物が、表５に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
請求項34
前記化合物が、表６に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
請求項35
前記化合物が、表７に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
請求項36
前記化合物が、表８に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
請求項37
式（Ｖ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。（式中、（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２および環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；Ｗ３は、Ｃ、ＣＲ１５またはＮであり；Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルまたは場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール環であり；それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；ｎは、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
請求項38
前記化合物が、式（Ｖ−ｂ）、（Ｖ−ｃ）または（Ｖ−ｄ）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項３７に記載の組成物。
請求項39
Ｗ３が、ＣまたはＣＲ１５である、請求項３７に記載の組成物。
請求項40
Ｗ３がＮである、請求項３７に記載の組成物。
請求項41
Ｈｅｔ−Ｂが、Ｎ、ＮＲ１６、Ｏ、およびＳから選択される２〜３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された５員環の単環ヘテロアリール環であるか、または、Ｎ、ＮＲ１６、Ｏ、およびＳから選択される２〜３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された９員環の二環ヘテロアリール環であり；Ｒ１６は、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである、請求項３７に記載の組成物。
請求項42
Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたトリアゾリル、場合により置換されたオキサジアゾリル、場合により置換されたチアジアゾリル、場合により置換されたイミダゾリル、場合により置換されたピラゾリル、場合により置換されたチアゾリル、場合により置換されたイソチアゾリル、場合により置換されたオキサゾリル、場合により置換されたイソオキサゾリル、場合により置換されたベンゾチアゾリル、場合により置換されたベンゾイソチアゾリル、場合により置換されたベンゾオキサゾリル、場合により置換されたベンズイソオキサゾリル、場合により置換されたベンゾイミダゾリル、または場合により置換されたインダゾリルである、請求項３７に記載の組成物。
請求項43
前記化合物が、以下の式を有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであり；式中、Ｙ１が、Ｏ、ＳまたはＮＲ１６であり、Ｒ１６が、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである、請求項３７に記載の組成物。
請求項44
Ｘが、共有結合、−Ｏ−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−または−（ＣＨ２）−である、請求項３７に記載の組成物。
請求項45
前記化合物が、表９に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
請求項46
前記化合物が、表１０に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
請求項47
前記化合物が、表１１に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
請求項48
前記化合物が、表１２に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
請求項49
前記化合物が、表１３に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
請求項50
前記化合物が、表１４に与えられている化合物のいずれか￥から選択される、請求項３７に記載の組成物。
請求項51
前記化合物が、表１５に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
請求項52
前記化合物が、表１６に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
請求項53
前記化合物が、表１７に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
請求項54
前記化合物が、表１８に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
請求項55
前記化合物が、表１９に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
請求項56
前記化合物が、表２０に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
請求項57
式（ＶＩ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。（式中、（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；Ｙ９は、ＳまたはＯであり；Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルまたは場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール環であり；それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；ｎは、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
請求項58
前記化合物が、式（ＶＩ−ｅ）を有する、請求項５４に記載の組成物。
請求項59
前記化合物が、表２１に与えられているいずれかの化合物から選択される、請求項５７に記載の組成物。
請求項60
疼痛状態、疾患または障害を処置する方法であって、該処置が必要な患者に、治療に有効な量の請求項１、１８、３７または５７のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、方法。
請求項61
前記疼痛症候群、疾患および／または障害が、神経障害痛、中枢性疼痛、求心路遮断性疼痛、慢性疼痛、侵害受容体の刺激、急性疼痛、非炎症性疼痛、炎症性疼痛、癌に関連する疼痛、術前の疼痛、関節痛、仙腰痛、筋骨格疼痛、頭痛、偏頭痛、筋肉痛、腰部および頸部の疼痛、ならびに歯痛から選択される、請求項５９に記載の方法。
請求項62
前記疼痛症候群、疾患および／または障害が、神経障害痛である、請求項６１に記載の方法。
請求項63
前記疼痛症候群、疾患および／または障害が、関節痛である、請求項６１に記載の方法。
請求項64
前記関節痛が、変形性関節症疼痛である、請求項６２に記載の方法。
請求項65
前記関節痛が、関節リウマチ疼痛である、請求項６３に記載の方法。
請求項66
炎症性障害を処置する方法であって、該処置が必要な患者に、治療に有効な量の請求項１、１８、３７または５７のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、方法。
請求項67
前記炎症性障害が、過敏性腸疾患である、請求項６６に記載の方法。
請求項68
式（Ｖ−ｅ２）（式中、（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；Ｗ３は、Ｃ、ＣＲ１５またはＮであり；Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；ｎは、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である）を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであって、但し、以下の化合物は、明確に除外される、化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
請求項69
前記化合物が、式（Ｖ−ｅ３）、（Ｖ−ｅ４）または（Ｖ−ｅ５）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項６８に記載の化合物。
請求項70
Ｗ３が、ＣまたはＣＨである、請求項６８に記載の化合物。
請求項71
Ｗ３がＮである、請求項６８に記載の化合物。
請求項72
Ｘが共有結合である、請求項６８に記載の化合物。
請求項73
前記化合物が、表１１に与えられている化合物のいずれか１つから選択される、請求項６８に記載の化合物。